Lorazepam MK®

El Lorazepam es una benzodiacepina de corta acción con propiedades ansiolíticas, sedantes e hipnóticas que se utiliza para el tratamiento a corto plazo de la ansiedad; como hipnótico en el manejo del insomnio y como anticonvulsivante en el manejo del status epilepticus. Es también usado en la premedicación y en el control de las náuseas y el vómito asociados a la quimioterapia del cáncer gracias a sus propiedades sedativas y amnésicas.

Cada Tableta ranurada de LORAZEPAM MK® contiene 2 mg de Lorazepam; excipientes c.s.

Lorazepam MK 1 mg, Caja x 50, Tabletas

Lorazepam MK 2 mg, Caja x 50, Tabletas

El Lorazepam es un depresor del sistema nervioso central en todos sus niveles, dosis dependiente. El mecanismo de acción no se ha esclarecido completamente, pero al parecer, después de interactuar con un receptor específico de la membrana neuronal potencia o facilita la acción inhibitoria del neurotransmisor ácido gamma aminobutírico (GABA), mediador de la inhibición en el nivel presináptico y postsináptico en todas las regiones del sistema nervioso central.

LORAZEPAM MK® está indicado como ansiolítico. Se emplea en el manejo de trastornos por ansiedad y sus síntomas. En la ansiedad asociada con depresión, ansiedad generalizada, estados psicóticos, ansiedad reactiva. También en síntomas de supresión alcohólica aguda (prevención del delirium tremens). LORAZEPAM MK® se emplea también en el manejo del insomnio por ansiedad o situaciones pasajeras de estrés, en la premedicación quirúrgica, en el tratamiento profiláctico y sintomático de las náuseas y vómitos asociados con la quimioterapia para el cáncer.

Según criterio médico. De acuerdo con la experiencia clínica y a estudios clínicos se recomienda la siguiente dosificación dependiendo del cuadro clínico a manejar: Desórdenes de ansiedad: 1 a 6 mg día, dividido en 2 a 3 dosis, puede variar entre 1 a 10 mg al día. Ataques de pánico: 3 a 5 mg día. Insomnio asociado a ansiedad: Puede darse unas dosis de 1 a 4 mg a la hora de acostarse. Premedicación: 2 a 3 mg la noche previa a la cirugía, seguida de una pequeña dosis si es necesario, en la mañana siguiente. Otra alternativa es 2 a 4 mg entre 1 a 2 horas antes de la intervención quirúrgica. Síndrome de abstinencia por alcohol y prevención del delirium tremens: 2 a 3 mg/día, dividido en 2 a 3 dosis. Quimioterapia para el cáncer: 1 mg al acostarse la noche antes de la quimioterapia, y a las 6 y 12 horas después de la quimioterapia si fuera necesario, asociado a los fármacos antieméticos usualmente administrados. La dosis y duración de la terapia debe ser individualizada. La dosis más alta debe tomarse antes de acostarse. Pacientes adultos mayores: debe reducirse la dosis inicial aproximadamente en un 50% e ir ajustando posteriormente de acuerdo con las necesidades y tolerabilidad. Se sugiere prescribir la dosis efectiva más baja y por el menor tiempo posible. Los incrementos en la dosis deben ser hechos gradualmente. Nunca suspender abruptamente ante la posibilidad de presentar síndrome de abstinencia y fenómeno de rebote. En los pacientes con insuficiencia hepática la dosis debe ser ajustada gradualmente de acuerdo con la respuesta e iniciar con la dosis efectiva más baja posible. No existen recomendaciones específicas en cuanto a la dosificación ante las alteraciones de la función renal.

Muy comunes: Sedación, somnolencia, cansancio o debilidad no habitual, torpeza o inestabilidad. Comunes: Astenia, debilidad muscular, ataxia, confusión, mareo, depresión, desenmascaramiento de la depresión. Rara vez se observa: visión borrosa u otros trastornos de la visión, constipación, náuseas o vómitos, elevación de las transaminasas y la fosfatasa alcalina, trombocitopenia, agranulocitosis, pancitopenia, hipotensión, cambios en la líbido, impotencia y orgasmos disminuidos. Se pueden presentar síntomas extrapiramidales y reacciones paradójicas (ansiedad, agitación, hostilidad, agresión, alteraciones del sueño, excitación sexual y alucinaciones). También depresión respiratoria, apnea y empeoramiento de la apnea del sueño pueden. Signos de sobredosis que requieren atención médica: confusión continua, somnolencia severa, agitación, bradicardia, tambaleos y debilidad severa.

Los antiácidos puede retrasar pero no disminuir la absorción. La administración previa de Lorazepam puede disminuir la dosis necesaria de un derivado del fentanilo para inducir anestesia. El uso simultáneo con levodopa puede disminuir los efectos terapéuticos de este fármaco. La administración junto a la escopolamina puede aumentar la incidencia de sedación, alucinación y comportamiento irracional. El Lorazepam, produce efectos depresivos adictivos sobre el sistema nervioso central cuando se administra junto a otros depresores (alcohol, barbitúricos, antipsicóticos, sedantes/hipnóticos, ansiolíticos, antidepresivos, analgésicos narcóticos, antihistamínicos sedantes, anticonvulsivantes y anestésicos). El uso concomitante de clozapina puede producir una sedación marcada, salivación excesiva y ataxia. Se debe disminuir la dosis del Lorazepam al 50% cuando se administra con el valproato porque puede aumentar las concentraciones plasmáticas y reducir la depuración del Lorazepam. Con el probenecid incrementa la vida media y la disminución de la depuración total y puede llevar a un inicio más rápido o a un efecto prolongado del Lorazepam. La teofilina o la aminofilina pueden reducir los efectos sedantes de las benzodiacepinas, incluyendo la del Lorazepam.

Categoría D. Existe evidencia de riesgo fetal humano, basados en información de reacciones adversas de estudios o experiencias de investigación clínica o de postcomercialización en humanos, pero beneficios potenciales de su uso en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a pesar de los riesgos potenciales. El Lorazepam al igual que otras benzodiacepinas se excreta por la leche materna, por lo cual no debe ser administrado en mujeres durante este período.

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

La sobredosis de benzodiacepinas usualmente se manifiesta con diferentes grados de depresión del sistema nervioso central, que oscilan entre somnolencia y coma. En los casos leves los síntomas incluyen somnolencia, confusión mental y letargo. En los ejemplos más severos, los síntomas pueden incluir ataxia, hipotonía, hipotensión, hipnosis, estados uno (1) a tres (3) de coma, y muy rara vez, la muerte. El tratamiento de la sobredosis es principalmente de soporte hasta que el medicamento sea eliminado del cuerpo. Los signos vitales y el balance de líquidos deben ser monitorizados cuidadosamente junto con la observación cercana del paciente. Se debe mantener una vía aérea adecuada y utilizar respiración asistida si es necesario. Con riñones funcionando normalmente, la diuresis forzada con líquidos y electrolitos intravenosos puede acelerar la eliminación de las benzodiacepinas del cuerpo. Adicionalmente, los diuréticos osmóticos como el manitol, pueden ser efectivos como medida coadyuvante. En las situaciones más críticas, pueden estar indicadas la diálisis renal y las transfusiones sanguíneas de recambio. El Lorazepam parece no ser removido en cantidades significativas por la diálisis, aunque el lorazepam glucurónido puede ser altamente dializable. El valor de la diálisis para el lorazepam no ha sido adecuadamente determinado. El flumazenil, antagonista de las benzodiacepinas, puede ser utilizado en pacientes hospitalizados como coadyuvante de, no como substituto, del manejo apropiado de la sobredosis de benzodiacepinas. Quien formula debe estar consciente del riesgo de convulsiones asociadas al tratamiento con flumazenil, particularmente en los usuarios a largo plazo de benzodiacepinas y en la sobredosis de antidepresivos tricíclicos.

Hipersensibilidad al principio activo a sus componentes o a las benzodiacepinas, miastenia gravis. Debe administrarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal y/o hepática. Puede producir somnolencia, por lo tanto se debe evitar conducir vehículos y ejecutar actividades que requieran ánimo vigilante. LORAZEPAM MK® está contraindicado en el embarazo y la lactancia. Debe evitarse el uso en niños menores de 12 años. LORAZEPAM MK® contiene tartrazina que puede producir reacciones alérgicas, tipo angioedema, asma, urticaria y shock anafiláctico.

El Lorazepam al igual que otras benzodiazepinas pueden conducir a una depresión respiratoria potencialmente fatal o a una dependencia física y psicológica. Debe evaluarse la relación riesgo/beneficio en presencia de intoxicación alcohólica aguda, coma o shock, antecedentes de abuso o dependencia de drogas, glaucoma de ángulo cerrado, disfunción hepática o renal, hipoalbuminemia, depresión severa, porfiria, psicosis, enfermedad pulmonar obstructiva crónica severa o una función respiratoria comprometida. Se debe evitar el consumo de alcohol o de otros depresores del sistema nervioso central durante el tratamiento. Se debe tener precaución en adultos mayores, sobre todo si se produce somnolencia, mareos, torpeza o inestabilidad. Se puede presentar tendencias suicidas en pacientes deprimidos y no debe ser usado sin una terapia antidepresiva adecuada. Ocasionalmente se han reportado reacciones paradójicas durante el uso de las benzodiacepinas siendo más frecuentes en adultos mayores. En caso de que esto ocurra, se debe suspender el uso del medicamento.