Vademécum

Finasteride MK® 5 mg

Tabletas cubiertas
Inhibidor de la 5-alfa reductasa, 
Terapia para la Hipertrofia Prostática Benigna
(Finasteride)

Descripción

FINASTERIDE MK® es un compuesto sintético 4-azasteroide, inhibidor específico de la 5 α-reductasa tipo II, una enzima intracelular que metaboliza la testosterona a un andrógeno más potente, la dihidrotestosterona (DHT). En la hiperplasia prostática benigna (HPB), el crecimiento de la glándula depende de la conversión de testosterona a DHT dentro de la próstata. Finasteride es altamente efectivo en reducir la concentración circulante y prostática de DHT y no tiene afinidad por el receptor androgénico. El Finasteride causa regresión del agrandamiento prostático, mejora el flujo urinario y los síntomas sociados con la HPB.

Composición

Cada Tableta Cubierta de FINASTERIDE MK® contiene Finasteride 5 mg; excipientes c.s.

Presentaciones

Finasteride MK 5 mg, Caja x 30, Tabletas cubiertas

Finasteride MK 5 mg, Caja x 28, Tabletas cubiertas

Mecanismo de acción

El Finasteride es un compuesto 4-azasteroide sintético, inhibidor específico de la enzima esteroide 5 α-reductasa, que convierte la testosterona en el potente andrógeno 5 α-dihidrotestosterona (DHT). Por otra parte, el Finasteride no tiene afinidad alguna por el receptor androgénico.

Indicaciones

FINASTERIDE MK® 5 mg está indicado en el tratamiento sintomático de la Hiperplasia Prostática Benigna (HPB).

Farmacocinética

La biodisponibilidad oral no se afecta por los alimentos y es aproximadamente del 63%, el 90% del Finasteride circulante se une a las proteínas plasmáticas. La concentración plasmática máxima es de 37 ng/mL promedio, alcanzada 1 a 2 horas después de la dosis. Entre el 32% y 46% de ella se excreta en forma de metabolitos por orina y entre el 51% y 64% lo hace junto con las heces. El principal metabolito en la orina es el ácido monocarboxílico. La vida media terminal en sujetos de 70 años y mayores fue de aproximadamente 8 horas (rango: 6 a 15 horas), comparado con 6 horas en individuos con edades comprendidas entre 45 y 60 años. No se requiere ningún ajuste en pacientes con insuficiencia renal.

Posología

La dosis recomendada es una tableta al día, con o sin los alimentos. Se requieren más de 6 meses para determinar el beneficio clínico del medicamento. 
Dosis en insuficiencia renal: No se requieren ajustes en la dosis en pacientes con insuficiencia renal, incluyendo depuración de creatinina tan baja como hasta 9 ml/min y estudios de farmacocinética no han comprobado ningún cambio en la disposición del finasteride.
Dosis en adultos mayores: No se requiere ajuste en la dosificación aunque los estudios de farmacocinética indican que la eliminación del Finasteride está disminuida en pacientes mayores de 70 años.

Eventos adversos

La mayoría de los eventos adversos presentados están relacionados con la función sexual. Se ha reportado disminución de la libido, trastornos en la eyaculación tales como disminución del volumen eyaculado, ginecomastía con aumento de la sensibilidad mamaria. Además de reacciones de tipo de hipersensibilidad con rash y prurito e incluyendo inflamación de los labios. En los exámenes de laboratorio hay que tener en cuenta que cuando se evalúan las determinaciones del PSA, debe considerarse el hecho de que los valores del PSA están disminuidos en pacientes tratados con finasteride.

Interacciones farmacológicas

No se han identificado interacciones de importancia clínica con otros medicamentos. Los fármacos evaluados han incluido: propanolol,  digoxina, gliburida, warfarina, y teofilina y no se han encontrado interacciones clínicamente significativas. En estudios clínicos donde se empleo el Finasteride concomitantemente con diclofenaco, ibuprofeno, simvastatina, atorvastatina, captopril, enalapril, paracetamol, ácido acetilsalicílico, lorazepam, propanolol, amlodipino, nitratos cardiacos, hidroclorotiazida, antagonistas H2, y ciprofloxacina no mostraron evidencia de interacciones clínicamente significativas.

Embarazo y lactancia

Categoría X: Los estudios en animales o en humanos han demostrado anormalidades fetales y/o existe evidencia de riesgo al feto humano basado en los registros de reacciones adversas derivados de experiencias investigativas o mercadológicas y existen riesgos implicados al usarse el fármaco en mujeres embarazadas que claramente sobrepasan los beneficios potenciales. El uso del producto farmacéutico está contraindicado en aquellas mujeres que están o que pueden quedar embarazadas.

Recomendaciones generales

Almacenar a temperatura inferior a 30 ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Venta bajo fórmula médica.

Sobredosis

En estudios clínicos, dosis únicas de Finasteride de hasta 400 mg y dosis múltiples de Finasteride de hasta 80 mg/día durante tres meses no produjeron reacciones adversas. Hasta que se obtenga mayor experiencia, no se puede recomendar ningún tratamiento específico para la sobredosis de Finasteride.

Contraindicaciones y advertencias

Hipersensibilidad al medicamento, este fármaco no debe administrarse en mujeres y niños o algún componente de la fórmula. No administrar en mujeres y en niños, ni durante el embarazo y la lactancia.

Poblaciones especiales

Pacientes pediátricos: El Finasteride no está indicado en niños.
Adultos mayores: La tasa de eliminación del fármaco disminuye en los pacientes adultos mayores, pero no se requiere ningún tipo de ajuste posológico.
Insuficiencia hepática: No existen estudios en pacientes con insuficiencia hepática. El Finasteride se metaboliza extensamente en el hígado, por lo tanto se debe usar con precaución en estos pacientes.

Precauciones

Los pacientes tratados con este medicamento deben ser cuidadosamente controlados por posible obstrucción uropática. Antes de iniciar el tratamiento con este medicamento u otro inhibidor de la 5- alfa reductasa (5-ARI), se debe realizar una evaluación médica adecuada para descartar otras patologías urológicas como el cáncer de próstata. Los 5-ARI, reducen los niveles sericos del Antígeno Específico Prostático (PAS), aproximadamente en un 50%; un incremento en el PSA puede presentarse por la presencia de un Cáncer de Próstata, aún en pacientes que no están tomando 5-ARI. Estos medicamentos pueden incrementar el riesgo de ser diagnosticados con Cáncer de Próstata de alto grado.
Se deben evaluar los candidatos para el tratamiento con Finasteride para otras patologías urológicas que puedan imitar la HPB, como lo son infección, cáncer de próstata, enfermedades obstructivas, vejiga hipotónica y otros desórdenes neurogénicos. Se debe realizar un tacto rectal, antes de iniciar el tratamiento con Finasteride como tamizaje para el cáncer de próstata. Así mismo, una vez se inicie el tratamiento con Finasteride, se debe realizar este exámen de una manera periódica. Se debe monitorizar a los pacientes con grandes volúmenes residuales urinarios y/o disminuciones severas del flujo urinario. Esto con el fin, de vigilar la aparición de uropatía obstructiva. Estos pacientes no deben ser candidatos a el tratamiento con Finasteride. No se ha demostrado todavía beneficios clínicos en pacientes con cáncer de próstata tratados con Finasteride. Los pacientes con HPB y PSA (antígeno específico prostático) elevada deben ser controlados por el médico con PSA seriado y biopsia prostática de acuerdo a su criterio. Es muy importante tener en cuenta que el Finasteride y otros inhibidores de la 5-alfa reductasa (5-ARI) pueden disminuir las concentraciones séricas del PSA en aproximadamente un 50% de los pacientes con HPB, aún en la presencia de cáncer de próstata, pero estas disminuciones pueden ser variables en los pacientes, sin embargo, cualquier incremento en el PSA en pacientes que son o no tratados un 5-ARI puede señalar la presencia de cáncer de próstata y deben ser evaluados rigurosamente. Los 5-ARI puede aumentar el riesgo de diagnóstico de cáncer de próstata de alto grado y estos no están aprobados para la prevención del cáncer de próstata.

Registro Sanitario PF-48418-2013 Guatemala

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