Montelukast MK® Tabletas

Montelukast MK®  es un potente inhibidor, con alta afinidad y especificidad, de la unión de los leucotrienos a su receptor, el CysLT1, y de esta forma impide las acciones farmacológicas de los leucotrienos C4, D4 y E4; no puede fijarse e inhibir a otros receptores de los cisteinil leucotrienos CysLT2, ubicados especialmente en los vasos sanguíneos pulmonares.

Cada Tableta Masticable contiene Montelukast Sódico equivalente a Montelukast 4 mg; excipientes c.s.

Cada Tableta Masticable contiene Montelukast Sódico equivalente a Montelukast 5 mg; excipientes c.s.

Cada Tableta Recubierta de contiene Montelukast Sódico equivalente a Montelukast 10 mg; excipientes c.s

Montelukast MK® 4 mg, caja por 30 Tabletas masticables.

Montelukast MK® 5 mg, caja por 30 tabletas masticables.

Montelukast MK® 10 mg, caja por 30 tabletas recubiertas.

Posología y forma de administración: Para adultos de 15 años de edad y mayores, tabletas recubiertas con película de 10 mg. Para pacientes pediátricos de entre 6 y 14 años de edad, tabletas masticables de 5 mg. La dosis para pacientes entre 2 a 5 años es de 4 mg en tableta masticable.

Debe tomarse de noche una hora antes o después de la comida.

Este medicamento se debe administrar a niños bajo la supervisión de un adulto.

Indicaciones terapéuticas: La profilaxis y el tratamiento crónico en pacientes de 6 meses de edad y mayores en asma persistente de leve a moderado, no controlado adecuadamente con corticosteroides inhalados y en quienes los β-agonistas de acción corta a demanda no permiten control clínico adecuado del asma. En pacientes de 2 a 5 años como alternativa a los corticosteroides inhalados a dosis bajas en pacientes con asma persistente leve que no tienen historial reciente de ataques de asma graves que hayan requerido el uso de corticosteroides orales y que hayan demostrado que no son capaces de utilizar corticosteroides inhalados. Broncoconstricción inducida por el ejercicio: la prevención aguda de la broncoconstricción inducida por el ejercicio (bei) pacientes de 2 años de edad y mayores. Rinitis alérgica: el alivio de los síntomas de la rinitis alérgica: rinitis alérgica estacional en pacientes de 2 años de edad y mayores, y la rinitis alérgica perenne (par) en pacientes de 6 meses de edad y mayores.

Reacciones adversas: 

Infecciones: muy frecuente: infección respiratoria aguda.

Trastornos de la sangre y del sistema linfático: raras: mayor posibilidad de hemorragia.

Trastornos del sistema inmunológicos: poco frecuentes: reacciones de hipersensibilidad incluyendo anafilaxia. Muy raras: infiltración eosinofílica hepática.

Trastornos psiquiátricos: poco frecuentes: anomalías del sueño, pesadillas, alucinaciones, insomnio, sonambulismo, irritabilidad, ansiedad, inquietud, comportamiento agresivo, excitación. Raras: temblor. Muy raras: depresión, pensamiento y comportamiento suicidad (ideas de suicidio), alucinaciones, desorientación.

Trastorno del sistema nervioso: poco frecuentes: cefalea, hiperquinesia, mareo, somnolencia, parestesia/hipoestesia, convulsiones.

Trastornos cardiacos: raras: palpitaciones.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: poco frecuentes: epistaxis, asma. Muy raras: Síndrome de Churg-Strauss.

Trastornos gastrointestinales: frecuentes: diarrea, náuseas, vómitos. Poco frecuentes: dolor abdominal, sequedad en la boca, dispepsia.

Trastornos hepatobiliares: frecuentes: niveles elevados de transaminasas séricas. Muy raras: hepatitis (colestásica, hepatocelular y lesión hepática de patrón mixto).

Trastornos de la piel y tejido subcutáneo: frecuentes: erupción cutánea. Poco

frecuentes: hematoma, urticaria, prurito. Raras: Angioedema. Muy raras: eritema nodoso, eritema multiforme.

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo: poco frecuentes: artralgia, mialgia, incluyendo calambres musculares.

Trastornos generales: frecuentes: pirexia. Poco frecuentes: astenia/fatiga, malestar general, edema. Se han reportado casos raros de Síndrome de Churg- Strauss durante el tratamiento de montelukast en pacientes asmáticos.

Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción: En estudios de interacciones farmacológicas, la dosis clínica recomendad no produjo efectos clínicamente relevantes sobre la farmacocinética de: teofilina, prednisona, prednisolona, anticonceptivos orales, terfenadina, digoxina y warfarina, itraconazol, hormona tiroidea, hipnóticos sedantes, antiinflamatorios no esteroideos, benzodiacepinas, descongestionantes, inductores enzimáticos del citocromo p450.

El área bajo la curva de concentración plasmática de montelukast disminuyo en un 40 % en manejo concomitante con fenobarbital. Debe administrarse con precaución en la administración conjunta con inhibidores de la CYP 3A4, 2C8 y 2C9 como: fenitoína, fenobarbital y rifampicina. Aumenta el riesgo de exposición al gemfibrozilo hasta 4 veces, con posible aumento de los eventos adversos.

Fertilidad, embarazo y lactancia: 

Embarazo: Categoría B: no existe evidencia del uso de montelukast en mujeres embarazadas. Su uso durante el embarazo y lactancia debe evaluarse. Se han reportado en postcomercialización defectos congénitos de miembros, sin embargo las pacientes se encontraban utilizando otros medicamentos para el asma.

 ALMACENAR A TEMPERATURA INFERIOR A 30 ºC. MANTÉNGASE FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS. VENTA BAJO FÓRMULA MÉDICA.

En ensayos en asma crónica, se ha administrado montelukast a dosis de hasta 200 mg/día a pacientes adultos durante 22 semanas, y en ensayos a corto plazo a dosis de hasta 900 mg/día a pacientes durante aproximadamente una semana, sin que se detectaran reacciones adversas clínicamente relevantes.

Se han notificado casos de sobredosis aguda durante la experiencia post-comercialización y en ensayos clínicos con montelukast. Estos incluyen notificaciones en adultos y niños con una dosis tan alta como

1.000 mg (aproximadamente 61 mg/kg en un niño de 42 meses de edad). Los hallazgos clínicos y de laboratorio observados fueron consistentes con el perfil de seguridad observado en pacientes adultos y pediátricos. En la mayoría de los casos de sobredosis no se produjeron reacciones adversas.

Síntomas de sobredosis: las reacciones adversas que se producen con más frecuencia fueron consistentes con el perfil de seguridad de montelukast e incluyeron dolor abdominal, somnolencia, sed, cefalea, vómitos e hiperactividad psicomotora.

Manejo de la sobredosis: no se dispone de información específica sobre el tratamiento de la sobredosis con montelukast. Se desconoce si montelukast se puede eliminar mediante diálisis peritoneal o hemodiálisis.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes. 

Advertencias y precauciones especiales de empleo: No está indicado para revertir el broncoespasmo en ataques agudos de asma, incluyendo estatus asmático. Los pacientes deben ser advertidos de contar con disponibilidad de medicamentos de rescate. El uso de montelukast puede continuar durante las exacerbaciones. Los pacientes que presenten exacerbaciones después del ejercicio deben contar con inhalador beta-agonista de acción corta de rescate.  

Uso concomitante con corticosteroides: la dosis del corticoide inhalado puede reducirse gradualmente bajo vigilancia médica. El uso de montelukast no debe ser sustituido de forma abrupta para el uso de corticoides inhalados y orales.  

Hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico: pacientes con hipersensibilidad conocida al ácido acetilsalicílico, deben evitar el consumo de ácido acetilsalicílico, antiinflamatorios no esteroideos. Aunque es efectivo en el manejo de la función aérea en asmáticos sensibles al ácido acetilsalicílico, no se ha demostrado efecto bronco constrictor del ácido acetilsalicílico y otros antiinflamatorios no esteroideos en pacientes sensibles.  

Neuropsiquiátrico: se han reportado en adultos, adolescentes y pacientes pediátricos que están en tratamiento con montelukast, cambio de humor, agitación, comportamiento agresivo u hostil, ansiedad, depresión, desorientación, alteración en la concentración, anormalidades del sueño, alucinaciones, insomnio, irritabilidad, alteraciones de la memoria, inquietud, sonambulismo, pensamiento suicida y comportamiento suicida, y temblor. Los pacientes deben ser alertados y reportar cualquier cambio. Si se presenta alguno de estos síntomas, el médico tratante debe evaluar cuidadosamente el riesgo beneficio de continuar el tratamiento.  

Condición eosinofília: los pacientes en tratamiento con montelukast, pueden presentar eosinofília, en ocasiones con vasculitis con el síndrome de Churg-Strauss, una condición que se trata con terapia de corticoides sistémicos. Este evento en ocasiones ha sido asociado a la reducción de la terapia oral con corticosteroides. Los médicos deben alertar de la eosinofília, vasculitis, rash, empeoramiento de síntomas pulmonares, complicaciones cardiacas y neuropatía en el paciente.  

Propiedades farmacocinéticas: 

Absorción: el montelukast se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal después de su administración oral, alcanzando la concentración plasmática máxima (Cmáx) a las 3 o 4 horas (Tmáx), con una biodisponibilidad oral del 73 % en ayunas y del 63 % cuando se administra con una comida normal en la mañana pero ni la biodisponibilidad total ni la Cmáx son influenciadas por los alimentos. Puede tomarse con o sin alimentos. El Montelukast presenta una vida media de 2,7 a 5,5 horas, mientras la Cmáx se alcanza a las 2 horas después de su administración en pacientes pediátricos de 2 a 5 años de edad. 

Distribución: el montelukast se une a las proteínas plasmáticas en un 99 %, atraviesa muy poco la barrera hematoencefálica y la distribución en los fluidos y tejidos corporales no ha sido bien establecida. 

Metabolismo: el montelukast es metabolizado extensamente en el hígado y se excreta principalmente a nivel biliar. El metabolismo se realiza mediante las enzimas del sistema citocromo P-450 3A4/2C9 y a concentraciones terapéuticas no se inhiben los sistemas microsomales del citocromo P-450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 o 2D6. 

Eliminación: El montelukast presenta una vida media de eliminación de 2,7 a 5,5 horas y al igual que sus metabolitos se eliminan exclusivamente por vía biliar; el 86 % se recupera en las heces en los primeros 5 días y menos de un 0,2 % en la orina.

Propiedades farmacodinámicas: El montelukast es un antagonista activo por vía oral del receptor de los leucotrienos CysLT1, al cual se une con altísima afinidad y selectividad, inhibiendo las acciones fisiológicas de los leucotrienos C4, D4 y E4 (LTC4, LTD4 y LTE4). Los mastocitos, macrófagos alveolares, eosinófilos y algunas otras células liberan estos leucotrienos (cisteinil-leucotrienos), como productos del metabolismo del ácido araquidónico mediado por la 5-lipooxigenasa los cuales se unen al receptor CysLT1 presente en las vías aéreas, logrando su activación, desencadenando broncoconstricción, edema, migración de eosinófilos, hipersecreción de moco e hiperreactividad de las vías aéreas, fenómenos directamente relacionados con el asma. El efecto terapéutico del Montelukast sobre los parámetros de control del asma se presenta en término de un día.

Efectos sobre la capacidad de conducir y manejar maquinaria: la influencia de montelukast sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante. Sin embargo, los individuos han notificado casos de somnolencia o mareo.

Oral.