Montelukast MK®

El Montelukast es un potente inhibidor, con alta afinidad y especificidad, de la unión de los leucotrienos a su receptor, el CysLT1, y de esta forma impide las acciones farmacológicas de los leucotrienos C4, D4 y E4; no puede fijarse e inhibir a otros receptores de los cisteinil leucotrienos CysLT2, ubicados especialmente en los vasos sanguíneos pulmonares.

Cada Tableta Cubierta de MONTELUKAST MK® contiene Montelukast Sódico 10 mg equivalente a Montelukast; excipientes c.s. 
Cada Tableta Masticable de MONTELUKAST MK® contiene Montelukast Sódico 4 mg equivalente a Montelukast; excipientes c.s.
Cada Tableta Masticable de MONTELUKAST MK® contiene Montelukast Sódico 5 mg equivalente a Montelukast; excipientes c.s.

Montelukast MK 10 mg, Caja x 10, Tabletas recubiertas

Montelukast MK 10 mg, Caja x 30, Tabletas recubiertas

Montelukast MK 4 mg, Caja x 10, Tabletas masticables

 Montelukast MK 4 mg, Caja x 30, Tabletas masticables

Montelukast MK 5 mg, Caja x 10, Tabletas masticables

 Montelukast MK 5 mg, Caja x 30, Tabletas masticables

El Montelukast es un antagonista activo por vía oral del receptor de los leucotrienos CysLT1, al cual se une con altísima afinidad y selectividad, inhibiendo las acciones fisiológicas de los leucotrienos C4, D4 y E4 (LTC4, LTD4 y LTE4). Los mastocitos, macrófagos alveolares, eosinófilos y algunas otras células liberan estos leucotrienos (cisteinil-leucotrienos), como productos del metabolismo del ácido araquidónico mediado por la 5-lipooxigenasa los cuales se unen al receptor CysLT1 presente en las vías aéreas, logrando su activación, desencadenando broncoconstricción, edema, migración de eosinófilos, hipersecreción de moco e hiperreactividad de las vías aéreas, fenómenos directamente relacionados con el asma. El efecto terapéutico del Montelukast sobre los parámetros de control del asma se presenta en término de un día.

Profilaxis en el tratamiento crónico del asma, incluyendo la prevención de los síntomas diurnos y nocturnos, también para el tratamiento de pacientes asmáticos sensibles al ácido acetilsalicílico y para la prevención de la broncoconstricción inducida por el ejercicio. Para el alivio de los síntomas diurnos y nocturnos de la rinitis alérgica.

Absorción: El Montelukast se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal después de su administración oral, alcanzando la concentración plasmática máxima (Cmáx) a las 3 o 4 horas (Tmáx), con una biodisponibilidad oral del 73% en ayunas y del 63% cuando se administra con una comida normal en la mañana pero ni la biodisponibilidad total ni la Cmáx son influenciadas por los alimentos. Puede tomarse con o sin alimentos. El Montelukast presenta una vida media de 2,7 a 5,5 horas, mientras la Cmáx se alcanza a las 2 horas después de su administración en pacientes pediátricos de 2 a 5 años de edad. 
Distribución: El Montelukast se une a las proteínas plasmáticas en un 99%, atraviesa muy poco la barrera hematoencefálica y la distribución en los fluidos y tejidos corporales no ha sido bien establecida. 
Metabolismo: El Montelukast es metabolizado extensamente en el hígado y se excreta principalmente a nivel biliar. El metabolismo se realiza mediante las enzimas del sistema citocromo P-450 3A4/2C9 y a concentraciones terapéuticas no se inhiben los sistemas microsomales del citocromo P-450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 o 2D6. 
Eliminación: El Montelukast presenta una vida media de eliminación de 2,7 a 5,5 horas y al igual que sus metabolitos se eliminan exclusivamente por vía biliar; el 86% se recupera en las heces en los primeros 5 días y menos de un 0,2% en la orina.

Debe tomarse una vez al día, en la noche, en asma y rinitis alérgica. 
Niños de 2 a 5 años con asma y/o rinitis alérgica: Una tableta masticable de 4 mg al día, o según criterio médico. 
Niños de 6 a 14 años con asma y/o rinitis alérgica: Una tableta masticable de 5 mg al día, o según criterio médico. 
Adultos mayores de 15 años con asma y/o rinitis alérgica: Una tableta cubierta de 10 mg al día, o según criterio médico.

Las reacciones adversas observadas tanto en pacientes adultos como en niños fueron: cefalea, dolor abdominal, reacciones de hipersensibilidad incluyendo anafilaxia, angioedema, erupción cutánea, prurito, urticaria y muy raramente infiltración eosinofílica hepática, somnolencia, alteración del sueño, irritabilidad incluyendo conducta agresiva, insomnio y alucinaciones, parestesia/hipoestesia y muy pocas veces convulsiones, inquietud, náusea, vómito, elevación de las transaminasas (ALT y AST) raramente hepatitis por colestasis, artralgias, mialgias, incluyendo calambres musculares; aumento de la tendencia al sangrado, palpitaciones y edema, tos y dispepsia, hipercinesia, asma, dermatitis eccematosa y erupción, laringitis, otitis, infecciones virales, náuseas, diarrea, sed, rinorrea, otitis, otalgia, rash, urticaria y dolor en las piernas.

En personas que reciben fenobarbital posiblemente por inducción del metabolismo hepático se ha observado una disminución del 40% en el área bajo la curva del Montelukast, sin embargo, no se recomienda el ajuste de la dosis pero si un cuidadoso control médico para detectar posibles eventos adversos. El Montelukast puede ser administrado concomitantemente con las otras terapias empleadas en el tratamiento del asma como también en el tratamiento de la rinitis alérgica. Adicionalmente, a las dosis indicadas no se encontraron efectos clínicamente importantes sobre la farmacocinética de la teofilina (vía endovenosa), varios esteroides, anticonceptivos orales, digoxina, warfarina y fexofenadina ni su metabolito. El metabolismo del Montelukast es mediado en parte por el citocromo P 450 (CYP) isoenzimas 3A4 y 2C9 y existe la posibilidad de que fármacos que induzcan o inhiban estas isoenzimas podrían alterar las concentraciones plasmáticas del Montelukast. El Montelukast no parece presentar algún efecto inhibitorio en la CYP3A4, CYP2C9, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19 o la CYP2D6. El efecto de fármacos que inhiben la CYP3A4 (eritromicina, ketoconazol) o la CYP2C9 (fluconazol) en la farmacocinética del Montelukast esta aún por determinar.

Categoría B: No existen evidencias de riesgo en la especie humana. Los estudios en animales no han demostrado un efecto adverso sobre el feto, pero no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados hechos en mujeres embarazadas. Los estudios de reproducción en animales han demostrado efectos adversos diferentes a una disminución en la fertilidad.

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes, niños menores de 2 años para esta forma farmacéutica. Embarazo y lactancia. No es útil para el manejo del episodio agudo del asma.

Adulto mayor: Los adultos mayores y los jóvenes poseen un perfil farmacocinético y de biodisponibilidad similar, por lo cual no se requiere de ajustes especiales en estos pacientes así la vida media sea ligeramente mayor en los adultos mayores. No se observaron diferencias respecto a la seguridad y eficacia entre pacientes geriátricos y adultos jóvenes.
Insuficiencia renal: No es necesario realizar ajustes especiales en las dosis en estos pacientes debido a que el Montelukast y sus metabolitos no se eliminan por la orina. 
Insuficiencia hepática: En pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada no se requiere de ajustes especiales, pero no se debe emplear en pacientes con insuficiencia hepática de moderada a severa.

Si con el consumo de este medicamento se observa cambios de humor, agresividad, irritabilidad, alteraciones del sueño, depresión e ideación suicida, comunicarse inmediatamente con el médico tratante.