Mometasona furoato Spray nasal MK®

El Furoato de Mometasona es un corticosteroide sintético, reduce las reacciones inflamatorias en las vías respiratorias, específicamente a nivel nasal, que se presentan en respuesta a los alergenos e irritantes presentes en el medio. Se presenta en forma de una suspensión sin alcohol y sin olor, para su administración tópica nasal, con un sistema de bomba manual atomizadora, de dosis exacta. El Furoato de Mometasona en spray nasal está indicado para el tratamiento de los síntomas nasales asociados con la rinitis alérgica intermitente y persistente en adultos y niños mayores de 2 años. También en el manejo de la poliposis nasal en pacientes mayores de 18 años, con disminución de la congestión nasal y el tamaño de los pólipos. Se considera primera línea de tratamiento para pacientes mayores de 12 años con diagnóstico de rinosinusitis sin signos de infección bacteriana severa. Actualmente los corticosteroides intranasales son considerados terapia de primera línea de la rinitis alérgica. En comparación con otros grupos farmacológicos, presentan ciertos efectos positivos; Se suprimen las reacciones alérgicas de fase tardía y se atenúan las reacciones de fase temprana. Las reacciones adversas son generalmente leves y limitadas a la mucosa nasal. Los efectos adversos sistémicos son raros.

Cada 100 mL del producto contiene 0,05 g de Mometasona Furoato anhidra micronizada; excipientes c.s. Cada activación de la válvula libera 50 µg/mg de Mometasona.

Furoato de Mometasona MK 0,05%, Aplicador x 10 g, Spray nasal

Furoato de Mometasona MK 0,05%, Aplicador x 18 g, Spray nasal

El Furoato de Mometasona es un potente corticosteroide sintético, altamente eficaz, que en su forma de spray nasal presenta pocos o nulos efectos sistémicos. Posee propiedades antiinflamatorias específicas, sobre las células implicadas en la respuesta alérgica de la rinitis (mastocitos, eosinófilos, neutrófilos, macrófagos, entre otros). También ha demostrado una disminución en la síntesis, liberación y actividad de algunos mediadores proinflamatorios (por ejemplo, leucotrienos, histamina y prostaglandinas) reduciendo las manifestaciones iniciales del proceso inflamatorio. Posterior a la aplicación tópica intranasal, la Mometasona produce un efecto antiinflamatorio y antipruriginoso, la actividad resulta, al menos en parte, por la unión de la molécula al receptor esteroideo. Los efectos antiinflamatorios de los corticosteroides, en general, se deben a sus efectos humorales, vasculares y celulares. A nivel humoral actúa sobre las lipocortinas, unas proteínas inhibidoras de la fosfolipasa A2, la cual controla la síntesis del ácido araquidónico y su cascada de potentes mediadores de la inflamación como son los leucotrienos y las prostaglandinas. A nivel vascular interfiere con la adhesión leucocitaria a las paredes de los capilares y reduce la permeabilidad de la membrana de estos, lo que ocasiona una reducción del edema y a nivel celular reduce la liberación de moléculas que promueven la inflamación, como la histamina y las citocinas.

Coadyuvante en el tratamiento de los síntomas de la rinitis alérgica en adultos y niños mayores de tres años de edad.

Absorción: La biodisponibilidad de la Mometasona tópica es aproximadamente del 0,7%, no obstante, los estudios de Mometasona en spray nasal demuestran que los valores son virtualmente indetectables en el plasma. Inicio de acción; en estudios clínicos con pacientes con rinitis alérgica se ha demostrado alivio clínicamente significativo dentro de las doce primeras horas de aplicación tópica de Mometasona (200 mcg). Distribución: En estudios In vitro se informó que la unión de la Mometasona a las proteínas plasmáticas es del 98% aproximadamente (rango de concentración de 5 a 500 ng/ml). Metabolismo: Tras la administración nasal, el medicamento que es deglutido y absorbido se metaboliza de forma extensa en el hígado a múltiples metabolitos. Uno de los metabolitos secundarios que se han descrito es el 6ß-hidroxi-mometasona. Eliminación: Luego de una administración tópica nasal, cualquier traza del medicamento que sea absorbida es eliminada como metabolitos en la orina, bilis y heces. La vida media de eliminación es de 5,8 horas aproximadamente.

Solo se debe aplicar de forma tópica intranasal. Para utilizar el producto se debe retirar la tapa plástica y agitar bien el frasco. Cuando se utiliza por primera vez se debe preparar la válvula presionándola hacia abajo y luego activándola unas diez veces o hasta lograr una aspersión fina. El paciente debe limpiarse suavemente las fosas nasales, luego tapar una de ellas, inclinar levemente la cabeza hacia delante, manteniendo el frasco en posición vertical, introducir cuidadosamente el aplicador en la fosa nasal contraria y presionar firmemente hacia abajo el aplicador utilizando los dedos índice y mediano al mismo tiempo, apoyando la base del frasco en el dedo pulgar. Rinitis alérgica intermitente y persistente: Adultos y adolescentes mayores de 12 años de edad: En el tratamiento y la profilaxis, la dosis diaria recomendada es dos aplicaciones en cada fosa nasal una vez al día (50 mcg por cada activación para un total de 200 mcg al día). Una vez se haya logrado tener un control de la enfermedad se puede pasar a un esquema de una sola aplicación en el día en cada fosa nasal (100 mcg al día). En caso de no lograr el control, se puede aumentar la dosificación a cuatro aplicaciones en el día en cada fosa nasal (400 mcg), para luego disminuir hasta la dosis normal. Edad pediátrica: En niños entre tres y once años de edad, se recomienda una aplicación (50 mcg) en cada fosa nasal una vez al día (total 100 mcg). Poliposis nasal: Adultos (Mayores de 18 años, incluyendo pacientes geriátricos): La dosis usual recomendada es dos aplicaciones en cada fosa nasal, dos veces al día (dosis total diaria 400 mcg). Una vez se han controlado adecuadamente los síntomas, se recomienda una reducción a dos aplicaciones en cada fosa nasal (dosis total de 200 mcg). Furoato de Mometasona, cuenta con una bomba que garantiza uniformidad de dosificación durante toda la vida del producto, el desempeño del spray es consistente en todas las aplicaciones y el abanico de aspersión es circular y homogéneo lo cual garantiza que el producto llegue y abarque la zona de aplicación consistentemente. El envase presenta un diseño ergonómico y el diseño del aplicador permite una cómoda aplicación.

Efectos cardiovasculares: 
Dolor torácico. Durante los ensayos clínicos con spray nasal en adultos y adolescentes con rinitis alérgica intermitente y persistente, se informó dolor en el pecho en un 2 - 5% de los pacientes que recibieron Furoato de Mometasona 200 mcg / día. 

Efectos gastrointestinales: 
Cuando se administra la Mometasona de forma intranasal se ha reportado diarrea, náuseas y vómitos (especialmente en pacientes pediátricos) con una incidencia menor al 5%. También se han reportado casos de alteraciones del sentido del olfato y del gusto en estudios de fase IV. 

Efectos musculoesqueléticos: 
Durante los estudios clínicos fueron reportados casos raros de artralgia y mialgias. Efectos neurológicos: Cefalea. 

Efectos oftalmológicos: 
Se han reportado catarata, conjuntivitis y glaucoma, con una incidencia menor al 5%. Otros: Candidiasis oral, tos, epistaxis, faringitis, sinusitis, úlcera de la nariz. Se ha reportado anafilaxia con el uso postcomercialización del Furoato de Mometasona intranasal.

El Furoato de Mometasona se metaboliza principalmente a través del citocromo P- 450/3A4, por tanto es de esperarse que inhibidores de esta enzima, como el ketoconazol, aumenten las concentraciones plasmáticas del Furoato de Mometasona.

Categoría C. Estudios en reproducción animal han mostrado un efecto adverso sobre el feto o no se ha podido demostrar su inocuidad. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. Los fármacos incluidos en esta categoría sólo deben utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto.

Almacenar a temperatura inferior a 30 ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Venta bajo fórmula médica.

La absorción y por consiguiente la biodisponibilidad sistémica del Furoato de Mometasona es muy baja cuando se administra de forma tópica intranasal. Estudios realizados con cuatro veces la dosis recomendada, no han demostrado una mayor incidencia de eventos adversos, por lo tanto la sobredosificación por el producto es muy poco probable. En caso de ocurrir se recomienda observación clínica del paciente.

El medicamento está contraindicado en pacientes que hayan presentado reacciones de hipersensibilidad a la Mometasona, o a cualquier componente de la formulación. No debe usarse en niños menores de 3 años, o en pacientes que presenten cuadros infecciosos micóticos o virales.

Pediatría: 
No ha sido estudiada la eficacia ni la seguridad del Furoato de Mometasona en la forma de spray nasal en niños menores de 2 años. 

Adultos mayores: 
En un estudio que incluyó un total de 280 pacientes mayores de 64 años de edad (rango de edad de 64 a 86 años), con rinitis alérgicas o pólipos nasales que fueron tratados con Furoato de Mometasona por 3 a 4 meses, las reacciones adversas notificadas en esta población, fueron similares (tipo e incidencia) a los reportados por los pacientes más jóvenes. 

Trastornos hepáticos: 
En pacientes que cursen con trastornos hepáticos, o con insuficiencia hepática, se ha encontrado un aumento de las concentraciones del Furoato de Mometasona, por lo tanto se debe tener precaución.

Debido al efecto inhibitorio de los corticoides sobre la cicatrización, no debe utilizarse en pacientes que hayan tenido cirugías nasales recientes o trauma nasal. Si se observan signos o síntomas de infección bacteriana severa o si los síntomas empeoran después de haber mejorado inicialmente, se debe aconsejar al paciente que consulte inmediatamente a su médico. Los pacientes que vayan a realizar el cambio de una terapia sistémica a una terapia tópica con Mometasona en forma de spray nasal, deben estar alertas ante la posible aparicióm de síntomas asociados a la retirada de los corticoesteroides sistémicos, como pueden ser artralgias, mialgias, depresión y/o laxitud.

Tópica externa.