Metronidazol MK® Óvulos

METRONIDAZOL MK® es un antiinfeccioso imidazólico con actividad antiprotozoaria y antimicrobiana de amplio espectro, con actividad contra la Trichomonas vaginalis y Gardnerella vaginalis.

Cada Óvulo Vaginal de METRONIDAZOL MK® contiene Metronidazol 500 mg; excipientes c.s.

Metronidazol MK® 500 mg, Caja x 10, Óvulos vaginales

Amebiasis en adultos: 500 mg tres veces al día durante 10 días consecutivos. 

Tricomoniasis: 500 mg cada 12 horas durante 10 días. 

Vaginitis inespecíficas: 500 mg dos veces al día por 7 días.

Tratamiento mixto en la mujer: 250 mg dos veces al día durante 10 días, más un óvulo vaginal en la noche durante 10 días (ver Contraindicaciones y advertencias); en todos los casos la pareja sexual debe recibir simultáneamente una tableta oral de 500 mg dos veces al día durante 10 días.

El Metronidazol tiene una acción bactericida, amebicida y tricomonicida. Es ionizado a pH fisiológico y fácilmente absorbido por los microorganismos anaeróbicos o por los parásitos. En los microorganismos o los parásitos susceptibles, el metronidazol es reducido por unas proteínas transportadoras de electrones de  bajo potencial de reduccion (por ejemplo, nitrorreductasas como ferredoxina); los productos de la reducción al parecer son los responsables de los efectos citotóxicos y antimicrobianos del metronidazol (por ejemplo, la alteración del ADN, la inhibición de la síntesis de ácidos nucleicos). Su espectro de actividad incluye la mayoría de las bacterias anaeróbicas y algunos protozoarios. Es inactivo contra hongos, virus y la mayoría de bacterias aeróbicas o bacterias anaeróbicas facultativas.

Grampositivos anaerobios: Clostridium, C. difficile, C. perfringens, Eubacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus.

Gramnegativos anaerobios: Bacteroides fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus, B. ureolyticus, Fusobacterium, Prevotella bivia, P. buccae, P. disiens, P. intermedia, P. melaninogenica, P. oralis, Porphyromonas, Veillonella.  

Es activa contra Helicobacter pylori, Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia y Balantidium coli. Actúa principalmente contra las formas de trofozoíto de E. histolytica y tiene una actividad limitada en las forma enquistadas

METRONIDAZOL MK®  está indicado en giardiasis, amebiasis intestinal, tricomoniasis. Los óvulos vaginales son una alternativa a la vía oral en el tratamiento de la  vaginitis por tricomonas.

Óvulos: Cefalea, sensación de quemadura, dermatitis de contacto, sequedad, prurito, vaginitis (10%), flujo, molestia pélvica, náuseas, vómito, sabor metálico

Aumento del efecto: El alcohol produce reacción antabuse (evitar uso por 72 horas). La warfarina y el Metronidazol pueden producir aumento del tiempo de sangría y causar sangrados. La cimetidina puede aumentar los niveles del Metronidazol. El Metronidazol puede inhibir el metabolismo de la cisaprida, produciendo potencialmente arritmias (evitar coadministración). 

Disminución del efecto: La fenitoína, el fenobarbital y otros inductores pueden disminuir la vida media del Metronidazol y sus efectos. 

Consideraciones dietarias: Los alimentos retardan el tiempo de la concentración pico o máxima, pero la absorción es total.

Categoría B: No existen evidencias de riesgo en la especie humana. Los estudios en animales no han demostrado un efecto adverso sobre el feto, pero no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados hechos en mujeres embarazadas. Los estudios de reproducción en animales han demostrado efectos adversos diferentes a una disminución en la fertilidad.

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30 ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

Dosis únicas accidentales o intencionales superiores a 12 g han sido informadas. Los síntomas se limitan a vómito, ataxia y desorientación. No hay antídoto especifico. Se debe instaurar un manejo sintomático y de soporte.

METRONIDAZOL MK® Óvulos: Hipersensibilidad al medicamento, antecedentes de discrasias sanguíneas, enfermedades del sistema nervioso central, primer trimestre del embarazo.

El Metronidazol se absorbe bien por la mucosa intestinal y también por la mucosa vaginal, se distribuye ampliamente por los diferentes tejidos y fluidos como hueso, pleura, saliva, líquido seminal, secreciones vaginales, etc. El 60% del Metronidazol  se metaboliza en el hígado y su principal metabolito es el 2-hydroxymetronidazol que tiene actividad antibacteriana y antiprotozoaria. El Metronidazol  se excreta principalmente por heces y orina. 

Debe usarse bajo estricta prescripción médica. En la promoción al cuerpo médico, deberá advertirse que el Metronidazol produce cáncer en animales de experimentación, por lo tanto se considera peligroso en humanos. Cuando la administración de Metronidazol se realice durante períodos de tiempo prolongados (más de 10 días), se recomienda que los pacientes sean monitorizados. Asimismo, en los casos en que el tratamiento supere los períodos de tiempo recomendados, se deberá valorar el efecto terapéutico frente a una posible aparición de neuropatía periférica. El Metronidazol se debe administrar con precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones u otros trastornos del sistema nervioso central, especialmente cuando se utilicen dosis elevadas y/o durante períodos prolongados, así como en pacientes con evidencia o historial de discrasia sanguínea. En este tipo de pacientes se deberán realizar recuentos leucocitarios periódicos durante el tratamiento y el período inmediatamente posterior al mismo. En pacientes con insuficiencia hepática severa, se deberá realizar un control clínico por la mayor incidencia de efectos adversos en este grupo de pacientes. Se han descrito casos de hepatoxicidad grave/insuficiencia hepática aguda, incluidos algunos con un desenlace mortal de inicio muy rápido tras el comienzo del tratamiento, en pacientes con síndrome de Cockayne con medicamentos que contienen Metronidazol para uso sistémico. Por consiguiente, en esta población el Metronidazol se debe utilizar tras una minuciosa evaluación de los beneficios y los riesgos y únicamente en caso de que no se disponga de ningún tratamiento alternativo. En estos pacientes, se deben realizar pruebas de la función hepática justo antes del comienzo del tratamiento, durante el tratamiento, y tras su finalización hasta que la función hepática se encuentre dentro de los intervalos normales o hasta que se alcancen los valores basales. Si las pruebas de la función hepática presentan una elevación marcada durante el tratamiento, se suspenderá la administración del medicamento. Se debe advertir a los pacientes con síndrome de Cockayne que comuniquen de inmediato a su médico cualquier síntoma de un posible daño hepático y que dejen de tomar Metronidazol. Como ocurre con otros antibacterianos, se pueden presentar sobreinfecciones por microorganismos no susceptibles. Por ello, se deberá evaluar el estado del paciente y, si se produce una sobreinfección durante la terapia, deberán tomarse las medidas adecuadas. La administración intravenosa de la solución puede ocasionar problemas de tromboflebitis, complicaciones que pueden ser eliminadas o minimizadas evitando el uso prolongado de catéteres intravenosos. La infusión intravenosa de Metronidazol puede dar lugar a un oscurecimiento de la orina (tonalidad rojiza), manifestación sin significación clínica. Este medicamento contiene 310,5 mg de sodio por 100 mL de solución, hecho que debe ser tenido en cuenta en aquellos pacientes sometidos a restricción dietética de sodio. 

Fertilidad, embarazo y lactancia 

El Metronidazol se incluye en la categoría B para el embarazo. El Metronidazol atraviesa la barrera placentaria y sus efectos sobre la organogénesis fetal humana no se conocen. Se han realizado estudios de reproducción en ratas, conejos y ratones a dosis similares a la dosis humana máxima recomendada basándose en comparaciones de superficie corporal y no hubo evidencia de daño al feto debido al Metronidazol. Sin embargo, la administración de nitroimidazoles a la madre puede estar asociado con un riesgo cancerígeno o mutagénico para el niño neonato o recién nacido. El uso de Metronidazol está contraindicado durante el primer trimestre de embarazo. Por otra parte, y debido a que el Metronidazol se excreta a través de la leche materna en concentraciones similares a las plasmáticas, se recomienda interrumpir la lactancia durante el tratamiento con Metronidazol. 

Carcinogénesis y mutagénesis 

Se han detectado tumores que afectan al hígado, pulmones, mamas y tejidos linfáticos en varios estudios de Metronidazol en ratas y ratones, pero no en hamsters. Se han observado tumores pulmonares en los seis estudios notificados en el ratón, incluyendo un estudio en el que los animales se dosificaron en un programa intermitente (administración durante cada cuarta semana solamente). Los tumores hepáticos malignos se incrementaron en ratones machos tratados aproximadamente a 1500 mg/m2 (similar a la dosis diaria máxima recomendada, basada en las comparaciones de la superficie corporal). Los linfomas malignos y neoplasmas pulmonares también se incrementaron con la alimentación durante toda la vida del fármaco a ratones. Tumores mamarios y hepáticos aumentaron entre las ratas hembras administradas con Metronidazol oral en comparación con los controles concurrentes. Se han realizado dos estudios de tumorigenicidad a lo largo de la vida en hamsters y se ha notificado que son negativos. El Metronidazol ha mostrado actividad mutagénica en sistemas de ensayo in vitro incluyendo el ensayo de Ames. Los estudios en mamíferos in vivo no han demostrado un potencial de daño genético.