Vademécum

Metoprolol MK®

Tabletas 
Antihipertensivo,
betabloqueador selectivo 
(Metoprolol)

Descripción

METOPROLOL MK® es un fármaco antihipertensivo, betabloqueador selectivo  de los receptores β1adrenérgicos.

Composición

Cada Tableta de METOPROLOL MK® contiene Metoprolol Tartrato 50 mg; excipientes c.s. 
Cada Tableta de METOPROLOL MK® contiene Metoprolol Tartrato 100 mg; excipientes c.s.

Presentaciones

Metoprolol MK 100 mg, Caja x 30, Tabletas

Metoprolol MK 50 mg, Caja x 30, Tabletas

Mecanismo de acción

El Metoprolol es un inhibidor selectivo de los receptores adrenérgicos β1; bloquea competitivamente los receptores β1, con poco o ningún efecto sobre los receptores β2 a dosis menores de 100 mg, no exhibe ninguna actividad estabilizadora de membrana o actividad simpaticomimética intrínseca.

Indicaciones

El METOPROLOL MK® está indicado como antianginoso, antiarrítmico y antihipertensivo.

Posología

Hipertensión: 100-450 mg al día en 2-3 dosis divididas, comenzar con 50 mg dos veces al día y aumentar la dosis en intervalos semanales hasta obtener el efecto deseado; rango usual de la dosificación (JNC 7) es de 50-100 mg/día. 
Profilaxis de angina, taquicardia supraventricular, infarto de miocardio:100-450 mg al día en 2-3 dosis divididas, comenzar con 50 mg dos veces al día y aumentar la dosis a intervalos semanales hasta obtener el efecto deseado. 
Falla cardiaca congestiva: Iniciar con 25 mg una vez al día (reduzca a 12,5 mg una vez al día por encima de clase II de la NYHA); puede doblarse la dosificación cada dos semanas según tolerancia, hasta 200 mg al día.
Infarto del miocardio (agudo): 50 mg oral cada 6 horas, 15 minutos después de la última dosis intravenosa y continúe por 48 horas; luego administrar una dosis de mantenimiento de 100 mg dos veces al día. 
En los adultos mayores se debe iniciar con 25 mg al día; el rango usual está entre 25-300 mg al día.

Eventos adversos

Durante la terapia se han observado: Somnolencia, insomnio, capacidad sexual disminuida, bradicardia, palpitaciones, edema, insuficiencia cardiaca congestiva, depresión, diarrea o estreñimiento, malestar estomacal, náuseas, broncoespasmo, extremidades frías. Menos frecuentes: alucinaciones, arritmias, artralgias, bloqueo cardiaco (en segundo y tercer grado), confusión (especialmente en los adultos mayores), disfunción hepática, disnea, cefalea, precordialgia, fotosensibilidad, hepatitis, hipotensión ortostática, ictericia, leucopenia, nerviosismo, parestesias, trombocitopenia y vómito.

Interacciones farmacológicas

Aumento del efecto: El metoprolol puede aumentar los efectos de otros medicamentos que retarden la conducción aurículoventricular (digoxina, verapamil, diltiazem), los alfabloqueadores (prazosín, terazosín), y los estimulantes alfaadrenérgicos (epinefrina, fenilefrina). El metoprolol puede enmascarar la taquicardia de la hipoglucemia causada por insulina e hipoglucemiantes orales. En los pacientes que reciben terapia concurrente, el riesgo de crisis hipertensiva se aumenta cuando se retira la clonidina o el betabloqueador. Se ha demostrado que la reserpina aumenta el efecto de los betabloqueadores. Los betabloqueadores pueden aumentar la acción o los niveles de alcohol, la disopiramida, los relajantes musculares no despolarizantes y de la teofilina, aunque los efectos son difíciles de predecir. El alimento aumenta la absorción del metoprolol. 
Disminución del efecto: Con sales de aluminio, los barbitúricos, las sales del calcio, la colestiramina, el colestipol, los antiinflamatorios no esteroideos, las penicilinas (ampicilina), la rifampicina, los salicilatos y la sulfinpirazona, debido a biodisponibilidad y niveles plasmáticos disminuidos. Los betabloqueadores pueden disminuir el efecto de sulfonilureas.

Embarazo y lactancia

Categoría C: Estudios en reproducción animal han mostrado un efecto adverso sobre el feto o no se ha podido demostrar su inocuidad. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. Los fármacos incluidos en esta categoría sólo deben utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. 
Categoría D (tercer trimestre): Existe evidencia de riesgo para el feto basada en datos de investigación, datos post-comercialización, registros de reacciones adversas o estudios en humanos, aunque los beneficios potenciales de su uso en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a pesar de los riesgos probables en algunas situaciones.

Recomendaciones generales

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

Contraindicaciones y advertencias

Hipersensibilidad conocida al Metoprolol y sus derivados, en el bloqueo aurículo ventricular de segundo y tercer grado, en la falla cardiaca no compensada, la insuficiencia cardiaca incipiente ó manifiesta a menos que el paciente haya sido previamente digitalizado, la bradicardia sinusal clínicamente relevante o bloqueo cardiaco parcial, el síndrome de seno enfermo, el shock cardiogénico, el desorden circulatorio arterial periférico severo, el asma bronquial, el broncoespasmo, la hipoglucemia, la ácidosis metabólica, el embarazo y la lactancia.

Poblaciones especiales

Insuficiencia hepática: Probablemente se requiere reducción de la dosis en enfermedad hepática.

Precauciones

Se debe evitar la suspensión súbita del medicamento (puede dar lugar a una respuesta betaadrenérgica cardiaca exagerada, taquicardia, hipertensión, isquemia, angina, infarto del miocardio y  muerte repentina). El Metoprolol debe ser suspendido en un periodo de 1-2 semanas. Se debe tener especial cuidado en falla cardiaca compensada y monitorear de cerca en caso de empeoramiento de la condición (la eficacia no se ha establecido para el Metoprolol). Se debe evitar la suspensión brusca en pacientes con una historia de puente aortocoronario; disminuir la dosis lentamente mientras se supervisan signos y síntomas de isquemia. Se debe tener precaución en pacientes con enfermedad vascular periférica (puede agravar la insuficiencia arterial). Se debe tener precaución con el uso con los betabloqueadores y el verapamilo o el diltiazem: puede presentarse bradicardia o bloqueo cardiaco. En general los betabloqueadores deben evitarse en pacientes con enfermedad broncobstructiva y en el bloqueo cardiaco mayor de primer grado (excepto en pacientes con marcapasos artificiales funcionales). Los betabloqueadores pueden aumentar el riesgo de anafilaxia (en pacientes predispuestos) y bloquear la respuesta a la epinefrina. Se debe utilizar cautelosamente en pacientes con diabetes mellitus porque puede enmascarar síntomas hipoglucémicos. También puede enmascarar signos de tirotoxicosis, causar daño fetal cuando se administra en el embarazo. Se debe tener especial precaución en pacientes con falla hepática y un especial cuidado con los fármacos anestésicos que deprimen la función miocárdica.

Registro Sanitario 3101-XJ-9263 Costa Rica

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