Metocarbamol + Ibuprofeno MK® Tabletas

El Ibuprofeno es un antiinflamatorio no esteroideo (AINEs) que posee propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas. Hace parte de la familia de AINEs derivados del ácido propiónico. Está indicado para el tratamiento sintomático de dolor de intensidad leve a moderada que puede presentarse con las contracturas musculares. Mientras que el Metocarbamol, es un derivado de carbamato de la guaifenesina, con actividad depresiva sobre el sistema nervioso; en general, origina una sedación y reducción de los espasmos musculares, con una reducción del dolor y mejoría de la movilidad de los músculos afectados.

Cada Tableta Cubierta de METOCARBAMOL/IBUPROFENO MK® contiene 500 mg de Metocarbamol y 200 mg de Ibuprofeno; excipientes c.s.

Metocarbamol + Ibuprofeno MK® 500 mg/200 mg,Caja por 30 tabletas cubiertas.

Dosis inicial: 1 a 2 Tabletas cada 8 horas durante las primeras 24 horas.

Dosis de mantenimiento: 1 Tabletas cada 6 a 8 horas

El mecanismo exacto de la acción del Metocarbamol no es conocido. A diferencia de otros bloqueantes neuromusculares, el Metocarbamol no afecta la conducción nerviosa, la transmisión neuromuscular ni la excitabilidad muscular. Algunos autores suponen que la actividad relajante muscular del Metocarbamol se debe a efectos depresores sobre el sistema nervioso central. En efecto, la depresión del sistema nervioso en general origina sedación y reducción de los espasmos musculares; a su vez, reducción del dolor y mejoría de la movilidad en los músculos afectados. La reducción del dolor se debe probablemente a una alteración de la percepción del estímulo doloroso.

El mecanismo de acción de los antiinflamatorios no esteroideos se relaciona con la disminución de la síntesis de prostaglandinas mediante la inhibición de la vía de la ciclooxigenasa 1 y 2 (COX-1 y COX-2) a nivel periférico y central, enzima que cataliza la conversión del ácido araquidónico en prostaglandinas E y F, las que desempeñan un papel fundamental en la mediación de los procesos del dolor, inflamación y la fiebre. Además, la inhibición de la síntesis de prostaglandinas podría tener efecto sobre otros mediadores de la inflamación como las quininas, ejerciendo una acción indirecta que se sumaría a su acción directa.

Alivio del dolor y el espasmo muscular esquelético

Puede causar somnolencia y por lo tanto durante su administración es recomendable suspender las actividades que requieren máxima atención. No tomar el medicamento si se ha ingerido bebidas alcohólicas.

Sí está consumiendo otro AINE, anticoagulantes o cualquier otro medicamento consulte a su médico antes de usar. Si está consumiendo ácido acetilsalicílico para la prevención de un infarto de miocardio (cardioprotector) o un accidente cerebrovascular (ACV), preguntar al médico antes de usar este medicamento, debido a que el ibuprofeno puede disminuir el beneficio del ácido acetilsalicílico.

Sedantes e hipnóticos, las benzodiacepinas, los barbitúricos, los agonistas opiáceos, el tramadol, los antidepresivos tricíclicos, las fenotiazinas, el alcohol y los antihistamínicos de primera generación (p.ej. clorfeniramina, bromfeniramina, ciproheptadina, etc.): El Metocarbamol puede producir sedación del sistema nervioso central, que resultar aditiva cuando se administra con otros fármacos que son igualmente depresores del sistema nervioso central.

Piridostigmina y de otros agentes inhibidores de la colinesterasa: El Metocarbamol puede interferir los efectos de la Piridostigmina y de otros agentes inhibidores de la colinesterasa. Se recomienda precaución si de administra el Metocarbamol a pacientes con miastenia grave que se encuentran bajo tratamiento con anticolinesterásicos.

Valeriana o el kava-kava: Pueden producirse efectos sedantes aditivos si se combina el Metocarbamol con Valeriana, que tiene un efecto depresor sobre el sistema nervioso central. La suma de estos efectos puede afectar el estado de alerta de los pacientes.

Inhibidores de la ECA: Los informes sugieren que los AINEs pueden disminuir el efecto antihipertensivo de los inhibidores de la ECA. Esta interacción se debe dar cuenta en los pacientes que toman AINEs de forma concomitante con inhibidores de la ECA.

Ácido acetil salicílico: Cuando se administra Ibuprofeno con ácido acetil salicílico, se reduce la unión a proteínas plasmáticas por parte del Ibuprofeno. La importancia clínica de esta interacción no se conoce; Sin embargo, al igual que con otros AINEs, la administración concomitante de Ibuprofeno y ácido acetil salicílico no se recomienda generalmente debido a la posibilidad de aumento de los efectos adversos.

Diuréticos: Los estudios clínicos, así como las observaciones posteriores a la comercialización, han demostrado que el Ibuprofeno pueden reducir el efecto de la furosemida y tiazidas en algunos pacientes. Esta respuesta se ha atribuido a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales.

Litio: El Ibuprofeno produce una elevación de los niveles de litio en plasma y una reducción en la depuración renal de litio. 

Metotrexato: Se ha informado que los AINEs pueden inhibir competitivamente la acumulación de metotrexato en riñón de conejo. Esto puede indicar que podrían aumentar la toxicidad del metotrexato.

Anticoagulantes de tipo warfarina: Se debe tener precaución al administrar comprimidos Ibuprofeno a los pacientes con anticoagulantes, dado que puede aumentar el riesgo de sangrado.

Categoría C: No se han llevado a cabo estudios de reproducción en animales con Metocarbamol. Tampoco se sabe si Metocarbamol puede causar daño fetal cuando se administra a una mujer embarazada o si puede afectar la capacidad de reproducción. 

El uso seguro de Metocarbamol no se ha establecido con respecto a los posibles efectos adversos sobre el desarrollo fetal. Se han notificado casos de anormalidades fetales congénitas y siguientes de la exposición intrauterina a Metocarbamol. 

El Metocarbamol no debe utilizarse en mujeres que están o pueden quedar embarazadas y en particular al principio del embarazo a no ser que en el juicio del médico, los beneficios potenciales superen los posibles riesgos.

No hay estudios adecuados y bien controlados con Ibuprofeno en mujeres embarazadas. Los estudios de reproducción realizados en ratas y conejos no han demostrado evidencia de anormalidades en el desarrollo. Sin embargo, los estudios de reproducción en animales no siempre son predictivos de la respuesta humana. El Ibuprofeno se debe usar en el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.

A finales del embarazo, al igual que con otros AINEs, el Metocarbamol e Ibuprofeno se debe evitar, ya que puede causar el cierre prematuro del conducto arterioso.

El Metocarbamol y sus metabolitos se excretan en la leche de los perros. Sin embargo, no se sabe si el Metocarbamol o sus metabolitos se excretan en la leche humana. Debido a que muchos fármacos se excretan en la leche humana, se debe tener precaución cuando se administra Metocarbamol a una mujer lactante.

No se sabe si el Ibuprofeno se excreta en la leche humana. Debido a que muchos fármacos se excretan en la leche humana y debido al potencial de reacciones adversas graves en los lactantes, se debe tomar la decisión sobre si interrumpir la lactancia o suspender el fármaco, teniendo en cuenta la importancia del fármaco para la madre.

Almacenar a temperatura inferior a 30 ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Venta con fórmula médica.

Hay poca información sobre la toxicidad aguda de Metocarbamol. Sobredosis de Metocarbamol se ve con frecuencia cuando se combina con otros depresores del sistema nervioso central como el alcohol; incluye los siguientes síntomas: náuseas, somnolencia, visión borrosa, hipotensión, convulsiones y coma.

Tratamiento de la sobredosis incluye el tratamiento sintomático y de apoyo. Las medidas de apoyo incluyen el mantenimiento de una vía aérea adecuada, supervisión de la diuresis y los signos vitales, y la administración de líquidos por vía intravenosa si es necesario. La utilidad de la hemodiálisis en el manejo de la sobredosis es desconocida.

Los signos y síntomas de sobredosis aguda con AINEs se limitan generalmente a letargo, somnolencia, náuseas, vómitos y dolor epigástrico, que son generalmente reversibles con tratamiento de soporte. El sangrado gastrointestinal, hipotensión, hipertensión o insuficiencia renal aguda puede ocurrir, pero son raras ocasiones.

Los pacientes deben recibir tratamiento sintomático y de apoyo después de una sobredosis de AINEs. No existen antídotos específicos. 

Producto de uso delicado que debe ser administrado bajo vigilancia médica. No se administre durante el embarazo, ni cuando se sospeche de su existencia, ni durante la lactancia a menos que su médico lo indique. Reacciones alérgicas al Ibuprofeno, al Metocarbamol o a cualquier otro componente del producto, al Ácido Acetilsalicílico o antiinflamatorios no esteroides (AINEs), pacientes con asma, broncoespasmo, rinitis aguda, pólipos nasales y edema angioneurótico, enfermedad renal conocida o sospechada, historia previa o actual de úlcera péptica o duodenal, sangrado gastrointestinal y enfermedad ácido péptica, insuficiencia hepática severa. Se contraindica en niños menores de 12 años.

Absorción: Después de su administración oral del Metocarbamol e Ibuprofeno, estos se absorben rápida y completamente, produciendo concentraciones plasmáticas máximas entre 1 a 2 horas. 

Distribución: Una vez dentro de la circulación sistémica, el Metocarbamol se distribuye ampliamente por todo el cuerpo. En los animales de laboratorio, las concentraciones más elevadas se detectan en el hígado y los riñones. El Metocarbamol e Ibuprofeno se unen a las proteínas del plasma, siendo entre 46-50% para el Metocarbamol.

Metabolismo: El Metocarbamol es extensamente metabolizado en el hígado por dealquilación e hidroxilación. Mientras que el Ibuprofeno pasa por una fase de metabolismo en el hígado (90% del producto se metaboliza en sus derivados hidroxilado o carboxilado). La semivida es de unas 2 horas.

Eliminación: El Metocarbamol y sus metabolitos se eliminan completamente en la orina, de igual forma el Ibuprofeno.

Población pediátrica: No se ha establecido la seguridad y eficacia de Metocarbamol en pacientes pediátricos menores de 16 años.

Población adulta mayor: En la población adulta mayor, la vida media de eliminación del Metocarbamol aumenta ligeramente en comparación con los sujetos más jóvenes. Por otra parte, la unión a las proteínas del plasma se reduce ligeramente (41-43% frente a 46-50%). Sin embargo, no parece que sean necesarias reducciones en las dosis en estos pacientes. 

Pacientes con insuficiencia renal: En los pacientes con insuficiencia renal se reduce la depuración del Metocarbamol.

Pacientes con insuficiencia hepática: En pacientes con insuficiencia hepática debida a una cirrosis alcohólica, la vida media de eliminación del Metocarbamol fue de 3.38 horas (± 1.62) en comparación con a 1.11 horas (± 0.27) en sujetos normales.

También se pueden elevar las pruebas de función hepática, hasta un 15% de los pacientes que toman AINEs, incluyendo el Ibuprofeno.

Suspender la administración y consultar al médico: si se presenta una reacción alérgica que incluya: enrojecimiento de la piel, rash o ampollas, si presenta vómito con sangre, sangre en las heces o heces negras. Consultar al médico antes de usar si el paciente tiene: asma, una enfermedad del corazón, hipertensión, una enfermedad renal, si está tomando otro antiinflamatorio no esteroideo (AINE) u otro medicamento. La administración concomitante con Ácido Acetilsalicílico aumenta el riesgo de úlcera gastrointestinal y las complicaciones relacionadas. Se recomienda empezar el tratamiento con la dosis efectiva más baja. El uso continuo a largo plazo puede incrementar el riesgo de eventos cardiovasculares y cerebrovasculares. Los efectos secundarios pueden ser minimizados con el uso de dosis bajas por periodos cortos de tiempo. Úsese con precaución en mayores de 60 años, pacientes con insuficiencia hepática moderada, cirrosis hepática, insuficiencia renal grave (depuración de creatinina < 30 mL/min). Si los síntomas empeoran o persisten por más de 10 días consulte de nuevo a su médico. Manténgase fuera del alcance de los niños. No exceda la dosis recomendada. En caso de sobredosis accidental, descontinuar la administración y consultar para asistencia médica inmediata.

Oral