Levodropropizina MK® Solución Oral

Dropropizina es un supresor de la tos que tiene una acción periférica en la tos no productiva. Se administra por vía oral generalmente en una dosis de 30 mg tres o cuatro veces al día. La levodropropizina, el isómero (-)-(S) de la dropropizina, produce menos efectos en el SNC y se utiliza de forma similar en una dosis oral de 60 mg hasta tres veces al día.

Cada 100 mL de Jarabe contiene Levodropropizina 600 mg; excipientes c.s. (Cada 10 mL contiene 60 mg).

Levodropropizina MK® Solución Oral 60mg/10ml, + Dosificador, frasco por 120 ml

Posología y forma de administración:
Adultos: 10 mL cada 6-8 horas. No administrar más de 3 veces al día.
Población pediátrica y adolescentes: Niños de 2-6 años, solo bajo control médico. La dosis se calcula en función del peso del paciente administrando 1 mg por kg/toma, cada 6-8 horas. No más de 3 tomas en 24 horas. En dosis terapéuticas, el inicio de la acción se produce transcurrida 1 hora de la administración y el efecto se mantiene durante horas. Los antitusígenos son fármacos sintomáticos y solo deben utilizarse mientras los síntomas persistan.
No es aconsejable administrar el medicamento más de 7 días.

Como eventos adversos frecuentes (incidencia entre el 1 y el 10 %) se han descrito fatiga, astenia torpeza, somnolencia, cefalea vértigo, palpitaciones, náuseas, pirosis dispepsia, diarreas, vómitos y dolor abdominal.
Como eventos adversos raros (incidencia entre el 0,01 y el 1 %) se han descrito disnea y alergia cutánea. Como eventos adversos sin una frecuencia conocida se han descrito alteraciones visuales y dolor precordial.

Indicaciones terapéuticas: Tratamiento sintomático de las formas improductivas de tos, como tos irritativa o tos nerviosa en adultos, adolescentes y niños a partir de 2 años.

Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción: Con la administración concomitante de fármacos sedantes, en particular en pacientes sensibles, podría producirse un aumento del efecto sedante.

Embarazo: No hay datos relativos al uso de levodropropizina en mujeres embarazadas. Los estudios realizados en animales son insuficientes en términos de toxicidad para la reproducción. No se recomienda utilizar este medicamento durante el embarazo, ni en mujeres en edad fértil que no estén utilizando métodos anticonceptivos.

Lactancia: La levodropropizina se excreta en la leche materna. Por este motivo, se desaconseja el uso durante el periodo de lactancia.

Conservar a temperatura no mayor a 30 oC en su envase y empaque original. Manténgase fuera del alcance de los niños. Venta bajo receta médica. Producto de uso delicado, adminístrese por prescripción y bajo vigilancia médica.

No se han observado efectos secundarios significativos después de administrar el fármaco a la dosis de 240 mg en administración única y a la dosis de 120 mg tres veces al día durante 8 días consecutivos. No se conocen casos de sobredosificación con levodropropizina. En caso de una sobredosis podría preverse taquicardia ligera y transitoria.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes. Pacientes que sufren broncorrea o con la función mucociliar afectada (síndrome de Kartagener, discinesia del cilio bronquial). Embarazo y lactancia. Niños menores de 2 años. Severa disfunción hepática.

Advertencias y precauciones especiales de empleo: Se debe evaluar la administración a pacientes: Diabéticos; con fallos hepáticos y renales. Este medicamento contiene maltitol y sorbitol, pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa, malabsorción de glucosa o galactosa, o insuficiencia de sacarasa-isomaltasa y en pacientes con diabetes mellitus. Puede producir caries. Puede producir reacciones alérgicas y excepcionalmente broncoespasmo (posiblemente retardadas) porque contiene metilparabeno y propilparabeno.

Propiedades farmacocinéticas:

Absorción: Después de ser administrada por vía oral, la biodisponibilidad de la levodropropizina puede ser superior a un 75 % de la dosis administrada. Hasta el momento, no se tienen datos de la interferencia que puede tener la ingesta de alimentos con la absorción de este fármaco.

Distribución: Después de su absorción, la levodropropizina es rápidamente distribuida en todo el organismo. La unión a proteínas plasmáticas esta entre un 11 a 14 %. El volumen de distribución corporal medio es de 3,4 L/kg.

Metabolismo: La levodropropizina es un fármaco altamente metabolizado mediante reacciones de conjugación, en forma de conjugados de levodropropizina y para-hidroxilevodropropizina libre y conjugada. Hasta la fecha, no se tienen datos acerca de los efectos farmacológicos de estos metabolitos.

Eliminación: La eliminación de la levodropropizina es realiza principalmente por la vía renal como fármaco intacto y metabolitos (levodropropizina conjugada y para-hidroxilevodropropizina libre y conjugada). La vida media de eliminación es de 2 horas aproximadamente. Después de unas 48 horas desde la administración del fármaco, la excreción del fármaco y de sus metabolitos es de alrededor del 35% de la dosis inicialmente administrada.

Propiedades farmacodinámicas: La tos comienza con la estimulación de los receptores en los nervios aferentes que inciden en las neuronas normalmente dedicadas a la generación de los patrones respiratorios. Una reconfiguración funcional de estas eventualmente da como resultado el patrón motor de la tos. Los estímulos tusivos se desencadenan a partir de la estimulación de las fibras nerviosas sensoriales en las vías respiratorias, incluidas las fibras C y las fibras Aδ mecánicamente sensibles, que se cree que conducen al reflejo de la tos. Se cree que las fibras C (quimiorreceptores) provocan tos también por mecanismos indirectos. Es de resaltar que varios modelos han demostrado que la estimulación química de las fibras C broncopulmonares también puede provocar broncoconstricción y producción de moco, los cuales también pueden causar tos. La evidencia actual, muestra que la levodropropizina ejerce su efecto antitusivoa través de una acción inhibitoria a nivel de los nervios sensoriales de las vías respiratorias por mecanismos que aún no están del todo claros, pero que al parecer estan relacionados con el sistema sensorial de las fibras nerviosas tipo C descrito anteriormente; esta teoría está basada en algunos modelos in vitro donde se ha demostrado que la levodropropizina es capaz de inhibir la liberación de varios neuropéptidos de dichas fibras. Además, en un biomodelo de gatos anestesiados, se describió que la administración de levodropropizina reduce notablemente la activación de las fibras C y anula los reflejos asociados. Hasta la fecha, no se ha investigado la actividad de la levodropropizina en las unidades sensoriales de las vías respiratorias distintas de las fibras C.

Efectos sobre la capacidad de conducir y manejar maquinaria: Este medicamento raramente puede causar somnolencia, por lo que es conveniente prevenir a los pacientes que si la notan, no conduzcan ni manejen maquinaria.

Oral.