Levocetirizina MK® Solución Oral

Levocetirizina MK® es el enantiómero activo de la cetirizina, un antihistamínico de segunda generación. Su antagonismo selectivo sobre el receptor H1 de histamina es útil en el tratamiento de condiciones como la rinitis alérgica y la urticaria crónica con un adecuado perfil de seguridad para su formulación en niños y adultos por sus pocos efectos sedantes y sin actividad sobre los receptores muscarínicos.

Cada 100 mL de Solución Oral contiene 100 mg de Levocetirizina Diclorhidrato; excipientes c.s. (Cada 5 mL contiene 5 mg de Levocetirizina Diclorhidrato).

Levocetirizina MK® Solución Oral 5 mg/5 ml, Frasco x 60 ml + jeringa dosificadora

Posología y forma de administración:

Niños de 2 años a 6 años: la dosis diaria recomendada es de 1,25 mg (1,25 mL); no exceder esta dosis. 

Niños de 6 a 12 años: la dosis usual es de 2,5 mg (2,5 mL) una vez en la noche o 1,25 mg (1,25 mL) dos veces al día; no exceder esta dosis. 

Adultos y mayores de 12 años: la dosis usual es de 5 mg (5 mL) una vez en la noche; 2,5 mg (2,5 mL) una vez al día puede ser más adecuada para algunos pacientes. 

Ajuste de dosis en insuficiencia renal y hepática (adultos y niños mayores o iguales a 12 años de edad): 

Insuficiencia renal leve (depuración de creatinina: 50-80 mL/min): se recomienda una dosis de 2,5 mg (2,5 mL solución oral) una vez al día. 

Insuficiencia renal moderada (depuración de creatinina: 30-50 mL/min): se recomienda una dosis de 2,5 mg (2,5 mL solución oral) una vez, cada dos días. 

Insuficiencia renal grave (depuración de creatinina: 10-30 mL/min): se recomienda una dosis de 2,5 mg (2,5 mL solución oral) dos veces por semana (administrado una vez cada 3-4 días).

Indicaciones terapéuticas: Tratamiento de síntomas asociados a enfermedades alérgicas como: rinitis alérgica estacional (incluyendo los síntomas oculares), rinitis alérgica perenne, urticaria crónica idiopática.

Reacciones adversas: Las reacciones adversas más frecuentemente notificadas (≥2 %*) en niños de 1 a 5 años expuestos a levocetirizina (1,25 mg dos veces al día), en ensayos clínicos controlados con placebo con una duración de 2 semanas son: 

*Redondeado a la unidad más cercana del porcentaje.

Las reacciones adversas más frecuentemente notificadas (≥2 %*) en niños de 6 a 12 años expuestos a levocetirizina (5 mg/día), en ensayos clínicos controlados con placebo con una duración entre 4 y 6 semanas son:

*Redondeado a la unidad más cercana del porcentaje.

Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción: Los datos in vitro indican que la levocetirizina es poco probable que produzca interacciones farmacocinéticas a través de la inhibición o la inducción de enzimas hepáticas metabolizadoras de fármacos. No hay estudios de interacción in vivo fármaco-fármaco realizados con levocetirizina. Estudios de interacción de drogas se han realizado con cetirizina racémica. 

Teofilina: una pequeña disminución (16 %) en la depuración de la cetirizina es causada por una dosis de 400 mg de teofilina. Es posible que las dosis de teofilina mayores pudieran tener un efecto mayor. 

Estudios de interacciones farmacocinéticas realizados con cetirizina racémica demostraron que la cetirizina no interactúa con la antipirina, la pseudoefedrina, eritromicina, azitromicina, ketoconazol y cimetidina. 

Ritonavir: aumenta la concentración plasmática de cetirizina en aproximadamente un 42 %, acompañado por un aumento en la vida media (53 %) y una disminución en la depuración (29 %) de la cetirizina. La disposición de ritonavir no fue alterada por la administración concomitante de cetirizina.

Fertilidad, embarazo y lactancia:

Embarazo: categoría B: no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios de reproducción en animales no siempre son predictivos de la respuesta humana, la levocetirizina debe utilizarse durante el embarazo sólo si es claramente necesario. La levocetirizina no fue teratogénica en ratas y conejos, utilizando las dosis orales máximas diarias recomendada en adultos. 

Lactancia: la cetirizina se excreta en la leche materna humana. Debido a esto, también se espera que la levocetirizina se excrete en la leche materna; por lo tanto, no se recomienda el uso de levocetirizina en madres lactantes. 

CONSERVAR A TEMPERATURA NO MAYOR A 30 ºC EN SU ENVASE Y EMPAQUE ORIGINAL. MANTÉNGASE FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS. VENTA LIBRE. SI LOS SÍNTOMAS PERSISTEN CONSULTE A SU MÉDICO.

Los síntomas de sobredosis en niños y adultos pueden incluir somnolencia, agitación e inquietud. No existe un antídoto específico conocido para levocetirizina. En caso de sobredosis se recomienda el tratamiento sintomático o de apoyo. La levocetirizina no se elimina de manera efectiva por diálisis, por lo tanto, será ineficaz a menos que un agente dializable sea ingerido de forma concomitante. 

Contraindicaciones: Historia de hipersensibilidad a la levocetirizina o a cualquier otro componente de la formulación o a cualquier derivado piperazínico. Pacientes con enfermedad renal terminal con una aclaración de creatinina inferior a 10 mL/min, pacientes en hemodiálisis y pacientes pediátricos con falla renal entre 6 meses y 11 años.

Advertencias y precauciones especiales de empleo: Se recomienda precaución con la ingesta de alcohol y medicamentos depresores del sistema nervioso central. Se debe tener precaución en los pacientes con factores predisponentes de retención urinaria (pj. Lesión de la médula espinal, hiperplasia prostática) dado que la levocetirizina puede aumentar el riesgo de retención urinaria. Aunque existen algunos datos clínicos disponibles en niños de 6 meses a 12 años, no son suficientes. No se recomienda en niños la administración de levocetirizina a lactantes y niños menores de 2 años. Se debe tener precaución en pacientes con epilepsia y en pacientes con riesgo de convulsión, ya que levocetirizina puede agravar las crisis. Algunos pacientes pueden experimentar somnolencia, fatiga y astenia durante su tratamiento con levocetirizina. Por lo tanto, los pacientes que vayan a conducir, realizar actividades potencialmente peligrosas o utilizar maquinaria deberán tener en cuenta su respuesta al fármaco. 

Población pediátrica: se ha evaluado la seguridad y eficacia de levocetirizina en el tratamiento de los síntomas de la rinitis alérgica estacional aguda persistente y urticaria idiopática crónica en población pediátrica. 

Población de edad avanzada: no se han identificado diferencias en las respuestas con levocetirizina entre los pacientes adultos mayores y jóvenes. En general, la dosis para un paciente adulto mayor debe ser cautelosa, se debe comenzar con la dosis mínima del rango inferior de dosificación; esto se debe a una mayor frecuencia de disminución en la función hepática, renal, cardiaca, enfermedades concomitantes u otra terapia con medicamentos en la población adulta mayor. 

Pacientes con insuficiencia renal: levocetirizina se excreta por los riñones y el riesgo de reacciones adversas a este medicamento puede ser mayor en pacientes con función renal alterada. Dado que los pacientes de edad avanzada son más propensos a tener una función renal disminuida, se debe tener cuidado al seleccionar la dosis y debe controlarse la función renal. 

Pacientes con insuficiencia hepática: como levocetirizina se excreta principalmente inalterada por los riñones, es poco probable que la depuración de la levocetirizina se reduzca significativamente en pacientes con insuficiencia hepática exclusivamente. 

Advertencia de excipientes: este medicamento contiene aceite de castor hidrogenado polietoxilado, puede producir molestias de estómago y diarrea. Este medicamento contiene sorbitol. Los pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa no deben tomar este medicamento. Este medicamento contiene metilparabeno y propilparabeno, puede producir reacciones alérgicas y excepcionalmente broncoespasmo. Este medicamento contiene sodio, debe tenerse en cuenta en los pacientes con una dieta baja en sodio.

Propiedades farmacocinéticas:

Absorción: la levocetirizina se absorbe rápida y extensamente tras la administración oral. En los adultos, las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en menos de una hora después de la administración oral. Las concentraciones máximas son típicamente 270 ng/mL y 308 ng/mL después de una dosis única y una dosis de 5 mg una vez al día en días consecutivos, respectivamente. Los alimentos no tienen efecto sobre la concentración de levocetirizina, pero el Tmáx (tiempo máximo requerido para alcanzar la concentración máxima) se retrasó en 1,25 horas y Cmáx (concentración plasmática máxima) se redujo en aproximadamente un 36 % después de la administración con una comida alta en grasas; por lo tanto, levocetirizina se puede administrar con o sin alimentos. 

Distribución: el promedio de unión de la levocetirizina a proteína plasmática in vitro varía de 91 % hasta 92 %, independiente de la concentración plasmática. Tras la administración oral, el volumen medio de distribución es aproximadamente de 0,4 L/kg. 

Metabolismo: menos de 14 % de la dosis de levocetirizina es metabolizada; pero existen diferencias debido a polimorfismo genético o la ingesta concomitante de inhibidores de enzimas hepáticas metabolizadoras de fármacos, aunque esta última puede ser insignificante. Las vías metabólicas incluyen la oxidación aromática, N-desalquilación y conjugación taurina. La vía de desalquilación está mediada principalmente por el sistema funcional de las oxidasas CYP3A4, mientras que la oxidación aromática implica múltiples isoformas CYP no identificadas. 

Eliminación: la vida media en plasma, en adultos sanos, es de aproximadamente 8 a 9 horas después de la administración oral; la depuración media oral del cuerpo es de aproximadamente 0,63 mL/kg/min. La principal vía de excreción de levocetirizina y sus metabolitos es a través de la orina, lo que representa una 85,4 % de la dosis; se excreta por filtración glomerular y secreción tubular activa. La excreción a través de las heces representa sólo el 12,9 % de la dosis. La depuración renal de levocetirizina se correlaciona con la depuración de creatinina. En los pacientes con insuficiencia renal se reduce la depuración de levocetirizina.

Propiedades farmacodinámicas:

Grupo farmacoterapéutico: antihistamínicos para uso sistémico, derivados de la piperazina, levocetirizina. 

Código ATC: R06AE09 

Levocetirizina es el enantiómero activo de la cetirizina, un antihistamínico de segunda generación. Su antagonismo selectivo sobre el receptor H1 de histamina es útil en el tratamiento de condiciones como la rinitis alérgica y la urticaria crónica con un adecuado perfil de seguridad para su formulación en niños y adultos por sus pocos efectos sedantes y sin actividad sobre los receptores muscarínicos. 

Los antihistamínicos como la levocetirizina son frecuentemente usados para el alivio sintomático de los síntomas alérgicos por la liberación masiva de histamina. Por este motivo pueden usarse en terapias coadyuvantes junto con adrenalina como en las reacciones severas tipo anafilaxis. Los primeros antihistamínicos causaban intensos efectos en el sistema nervioso central, en especial por la sedación asociada. Levocetirizina se considera un antihistamínico de segunda generación con una menor incidencia de sedación y somnolencia. Sus efectos sobre los mastocitos impiden su degranulación y liberación masiva de histamina en los tejidos donde se les encuentra principalmente como la piel y las mucosas cuando estas células entran en contacto con un antígeno desencadenante. 

Los receptores de histamina están acoplados a una proteína G. El receptor H1 está unido a una proteína Gq/11. En presencia de histamina, este receptor activa la vía que involucra a la fosfolipasa (PLC) e inositol trifosfato (IP3) que favorece el aumento en las concentraciones intracelulares del calcio, el cual se comporta como un segundo mensajero. Levocetirizina tiene alta especificidad por el receptor H1 de histamina el cual se encuentra principalmente en las terminaciones nerviosas, neuronas, endotelio y células musculares lisas. Sus acciones en el sistema nervioso central son débiles por su reducido paso por la barrera hematoencefálica. Tiene acciones principalmente a nivel periférico en el manejo de los síntomas asociados con reacciones alérgicas como la rinitis, urticaria y en casos graves y agudos de anafilaxia. 

Recientemente se ha considerado llamar a los antihistamínicos como la levocetirizina agonistas inversos ya que favorecen el estado inactivo del receptor H1 de histamina más que el bloqueo de sus acciones. 

Efectos sobre la capacidad de conducir y manejar maquinaria: Algunos pacientes pueden experimentar somnolencia, fatiga y astenia durante su tratamiento con levocetirizina. Por lo tanto, los pacientes que vayan a conducir, realizar actividades potencialmente peligrosas o utilizar maquinaria deberán tener en cuenta su respuesta al fármaco.

Oral.