Vademécum

Fluconazol MK®

Cápsulas 
Antimicótico sistémico
Derivado triazoico 
(Fluconazol)

Descripción

FLUCONAZOL MK® es un triazol sintético que actúa como un antimicótico sistémico.

Composición

Cada Cápsula de FLUCONAZOL MK® contiene Fluconazol 150 mg; excipientes c.s.
Cada Cápsula de FLUCONAZOL MK® contiene Fluconazol 200 mg; excipientes c.s.

Presentaciones

Fluconazol MK 150 mg, Caja x 1 + 1, Cápsulas

Fluconazol MK 150 mg, Caja x 1, Cápsula

Fluconazol MK 150 mg, Caja x 2, Cápsulas

Fluconazol MK 200 mg, Caja x 4, Cápsulas

 

Mecanismo de acción

El Fluconazol es un inhibidor altamente selectivo del citocromo P-450 del hongo dependiente de la enzima lanosterol 14 a-demetilasa. La función de esta enzima es convertir el lanosterol en ergosterol, principal esterol que compone la membrana celular del hongo, alterando la función de la misma. El Fluconazol es fungistático, pero puede ser fungicida, dependiendo de las concentraciones alcanzadas.

Indicaciones

FLUCONAZOL MK® está indicado en Candidiasis orofaríngea, esofágica y vaginal; criptococosis, incluyendo meningitis e infecciones en otros sitios (pulmonar, etc.). Candidemia, candidiasis diseminada y otras formas invasoras de infección, prevención de infecciones micóticas en pacientes con cáncer, predispuestos a contraer estas infecciones como resultados de la quimioterapia o radioterapia.

Farmacocinética

Se absorbe bien por vía oral y los niveles plasmáticos están por encima del 90% de los obtenidos por vía intravenosa. La absorción oral no se ve afectada por los alimentos. Las concentraciones plasmáticas pico o máximas en ayunas se producen entre 0,5 y 1,5 horas después de la administración, con una vida media de eliminación plasmática de unas 30 horas. Las concentraciones plasmáticas son proporcionales a la dosis. La administración de una dosis de carga (en el primer día), el doble de la dosis habitual diaria, permite que los niveles plasmáticos se aproximen al 90% de los niveles del estado estable en el segundo día. El volumen de distribución aparente es amplio y se aproxima al agua corporal total. La unión a las proteínas plasmáticas es baja (11% a 12%). Fluconazol penetra en todos los líquidos corporales estudiados. La vía principal de eliminación es renal (80%) y aparece sin cambios en la orina. La depuración plasmática es proporcional a la depuración de creatinina. No existen evidencias de metabolitos circulantes. La vida media de eliminación prolongada permite la administración de una dosis única diaria.

Posología

Candidiasis vaginal: En infecciones no complicadas en mujeres no embarazadas la dosis es una cápsula de 150 mg en una sola toma por un día.
Candidiasis orofaríngea: Una cápsula de 200 mg el primer día, luego continuar con 100 o 200 mg, una vez al día. El tratamiento debe continuarse durante al menos 2 semanas.
Pacientes adultos infectados con VIH: Una cápsula 100 mg una vez al día por lo menos durante 7 a 14 días.
Infecciones micóticas profundas: Infecciones diseminadas o por Candida, una cápsula de 150 mg el primer día y una de 200 mg los días siguientes, podrá aumentarse hasta 400 mg.
Criptococosis meníngea: La dosis es 400 mg administrados una vez al día el primer día, luego 200-400 mg una vez al día.
Criptococosis no meníngea (pulmonar): La dosis es 400 mg diarios durante 6-12 meses.
Prevención de infecciones micóticas en pacientes trasplantados, pacientes con cáncer u otros pacientes en alto riesgo: La dosis es de 400 mg una vez al día. La duración del tratamiento la determina el médico tratante de acuerdo al procedimiento realizado y riesgo de contraer la infección.

Eventos adversos

Se pueden presentar eventos adversos gastrointestinales como náuseas, vómito, dolor abdominal y diarrea. También se puede presentar rash, aumento transitorio de las enzimas hepáticas y de las bilirrubinas.

Interacciones farmacológicas

Aumento del efecto: Puede aumentar la concentración/efectos tóxicos de la ciclosporina, la fenitoína, el rifabutín, el tacrolimus, la teofilina, las sulfonilureas, la warfarina y la zidovudina. También puede incrementar los niveles de cisaprida y astemizol, lo que ha sido asociado con arritmias malignas. La hidroclorotiazida puede aumentar los niveles del Fluconazol.
Disminución del efecto: La rifampicina disminuye los niveles de Fluconazol.

Embarazo y lactancia

Categoría C: Estudios en reproducción animal han mostrado un efecto adverso sobre el feto o no se ha podido demostrar su inocuidad. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. Los fármacos incluidos en esta categoría sólo deben utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto.

Recomendaciones generales

Almacenar a temperatura inferior a 30 ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Venta bajo fórmula médica.

Sobredosis

Ha habido reportes de sobredosis con Fluconazol acompañadas de alucinaciones y comportamiento paranoide. En el evento de una sobredosis, se debe instaurar tratamiento sintomático (con medidas de soporte y lavado gástrico, si existe indicación clínica). El Fluconazol es ampliamente excretado en la orina. Una sesión de tres horas de hemodiálisis disminuye los niveles plasmáticos en aproximadamente 50%.

Contraindicaciones y advertencias

Hipersensibilidad al fluconazol o a los derivados triazólicos.

Poblaciones especiales

Adultos mayores: Existe alguna evidencia que la aparición de rash, vómito y diarrea ocurre más frecuentemente en pacientes mayores de 65 años que en pacientes más jóvenes. También hay más reportes de anemia y falla renal aguda en pacientes geriátricos que en pacientes menores de 65 años. Como el Fluconazol es eliminado principalmente por el riñón, se debe evaluar de manera periódica la función renal en los pacientes geriátricos. La dosis se debe ajustar según la depuración de creatinina. 
Insuficiencia renal: En estos pacientes las concentraciones plasmáticas son más altas y la vida media es más prolongada.

Precauciones

En pacientes que utilicen anticoagulantes orales, pacientes con insuficiencia renal y/o hepática, la seguridad en el embarazo, la lactancia y menores de seis años no ha sido establecida, su uso dependerá sólo si los beneficios previstos superan los riesgos.

Registro Sanitario 97-0664 República Dominicana

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