Escitalopram MK®

ESCITALOPRAM MK® es un antidepresivo inhibidor altamente selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS), aunque difiere estructuralmente de otros inhibidores como la fluoxetina y de otros antidepresivos como los IMAO, los tricíclicos y los tetracíclicos. Actúa inhibiendo selectivamente la recaptación de serotonina incrementando la concentración de ésta y consecuentemente la activación de sus vías neurales. El Escitalopram es el S enantiómero del citalopram, 100 veces mas potente que la 5 hidroxitriptamina y 2 veces mas potente que el citalopram, el cual se presenta en una mezcla racémica en una proporción de 50:50 de enantiómero R y S. Se sabe que 10 mg de Escitalopram son iguales a 20 mg de citalopram. El Escitalopram y en general los ISRS, aumentan los niveles extracelulares de la serotonina inhibiendo su recaptación por la neurona presináptica, incrementando de ese modo el nivel de serotonina disponible para unirse con el receptor postsináptico. En estudios in vitro se ha demostrado que tiene poca o ninguna afinidad por otros receptores como los α-adrenérgicos y los ß-adrenérgicos, el de dopamina (D1, D2, D3, D4, D5) y el de histamina (H1, H2, H3).

Cada Comprimido Recubierto Ranurado de ESCITALOPRAM MK® contiene Escitalopram Oxalato 10 mg equivalente a Escitalopram base; excipientes c.s.
Cada Comprimido Recubierto Ranurado de ESCITALOPRAM MK®contiene Escitalopram Oxalato 20 mg equivalente a Escitalopram base; excipientes c.s.

Escitalopram MK 10 mg, Caja x 28, Tabletas cubiertas

Escitalopram MK 20 mg, Caja x 14, Tabletas cubiertas

Escitalopram MK 10 mg, Caja x 30, Tabletas cubiertas

Los ISRS inhiben la recaptación de la serotonina en la célula presináptica, aumentando sus niveles en la hendidura sináptica. Sin embargo, hay un efecto que contrarresta esta acción: con los altos niveles de serotonina no sólo se activan los receptores postsinápticos, sino que también se saturan los autorreceptores presinápticos, que sirven como un sensor para ejercer una retroalimentación para el control por parte de la célula. La activación de los autorreceptores, inicia una regulación a la baja de la producción de serotonina. Como consecuencia, se presenta una deficiencia de serotonina, la cual persiste durante algún tiempo, desde una a tres semanas, duarnte el cual generalmente los síntomas del paciente empeoran. Este déficit persistente de serotonina que se genera termina por iniciar un proceso de reacomodación de los autorreceptores, los cuales van perdiendo la sensibilidad.
El cuerpo se adapta gradualmente a esta situación de descenso (por mecanismos de regulación negativa) hasta que se nivela la situación con un cambio conformacional que disminuye la sensibilidad de los autorreceptores y un aumento del neurotransmisor en la hendidura sináptica, que evita que se realice la retroalimentación negativa y se disminuya la producción endógena de serotonina.

ESCITALOPRAM MK® 10 mg: Antidepresivo y trastorno de pánico.
ESCITALOPRAM MK® 20 mg: Antidepresivo y trastorno de pánico, trastorno obsesivo compulsivo, trastorno de ansiedad generalizada, trastorno de ansiedad social.

Absorción: Se absorbe casi totalmente por vía oral, independiente de los alimentos; la biodisponibilidad absoluta del Escitalopram se encuentra alrededor del 80%.
Distribución: El volume de distribución aparente es de alrededor de 12 a 26 L/kg (Vd,b/F) después de la ingesta oral. Es un volumen de distribución amplio, por lo cual es improbable que la diuresis forzada, la diálisis, la hemoperfusión y la transfusión de intercambio, brinden algún beneficio en los casos de sobredosificación. El Escitalopram tiene una cinética lineal, alcanza el equilibrio plasmático alrededor de los 7 días con una dosis oral de 10 mg y niveles plasmáticos de 50nmol/L; se une a proteínas al igual que sus metabolitos en un 80%.
Metabolismo: Es metabolizado en el hígado a metabolitos didesmetilados (<5%) y desmetilados (28-31%), siendo estos farmacológicamente activos; igualmente puede ser oxidado a la forma de metabolito n-oxido. La biotransformación esta mediada por la isoenzima CYP2C19 con alguna contribución de la CYP3A4 y la CYP2D6.
Eliminación: Tanto el principio activo como sus metabolitos, son excretados parcialmente como glucurónidos. La vida media de eliminación está alrededor de las 30 horas y la eliminación oral en plasma (Cloral) es alrededor de 0,6 L/min; los metabolitos tienen una vida media más prolongada. La eliminación en su mayoría se realiza por la orina y el resto por la vía hepática.

El Escitalopram debe ser administrado una vez al día, en la mañana o en la noche, con o sin alimentos, según indicación medica. 
Depresión Mayor: Se recomienda una dosis inicial de 10 mg diarios, la dosis eficaz está establecida entre 10 a 20 mg/día, no se han observado beneficios adicionales con dosis mayores a 20 mg. Sí es necesario incrementar la dosis por encima de 10 mg/día, esta puede hacerse mínimo después de una semana de uso. La duración óptima de la terapia con Escitalopram no ha sido establecida; muchos expertos indican que el cuadro requiere de varios meses de una terapia antidepresiva de mantenimiento pero debe ser evaluado periódicamente, especialmente en aquellos pacientes con riesgo de recurrencia como aquellos con depresión recurrente unipolar. Sin embargo, la dosis requerida para lograr la remisión es idéntica a la dosis de mantenimiento. Entre la segunda y la cuarta semana se obtiene usualmente una respuesta antidepresiva y el tratamiento debe prolongarse hasta 6 meses para consolidar una respuesta clínica. 
Ansiedad generalizada: La dosis recomendada inicial es de 10 mg/día; si no hay mejoría clínica aparente, la dosis puede incrementarse a 20mg/día después de mínimo una semana de tratamiento. Si el Escitalopram es usado por largos periodos de tiempo, la medicación debe ser controlada y evaluada periódicamente. 
Trastornos de pánico con o sin agorafobia: Se recomienda una dosis inicial durante la primera semana de 5 mg la cual puede incrementarse a 10 mg posteriormente, de acuerdo a la respuesta del individuo hasta un máximo de 20 mg/día. La efectividad máxima se obtiene 3 meses después de iniciar la terapia.

Se han reportado aproximadamente en el 5% de los pacientes con ansiedad generalizada o depresión mayor con una incidencia 2 veces mayor a la del placebo, siendo la nausea el más común. Comunes: Vértigo, insomnio, somnolencia, anorgasmia en mujeres, trastornos de la eyaculación e impotencia en el hombre, reducción de la libido y del apetito, náuseas, diarrea, constipación, sudoración, boca seca, sinusitis, bostezos, fatiga, pirexia y artralgias. Menos comunes: alteraciones del gusto y trastornos del sueño, estos son frecuentes en las 2 primeras semanas y decrecen con el transcurso del tratamiento. La mayoría de las reacciones adversas son leves y autolimitadas. Pueden aparecer reacciones de supresión al suspender la terapia como vértigo, cefalea y náuseas, no hay evidencia preclínica y clínica disponible de que los ISRS puedan causar dependencia.

Inhibidores de la monoamino oxidasa: Está contraindicado el uso concomitante de IMAO con Escitalopram porque puede presentarse el síndrome serotoninérgico, que es potencialmente fatal. Debe esperarse al menos 2 semanas después de suspender el IMAO antes de iniciar el Escitalopram o viceversa. 
Fármacos que afecten el SNC: Puede existir una potencial interacción farmacológica con otros fármacos que actúen a nivel central. El Escitalopram puede disminuir el umbral de los ataques epilépticos. 
Alcohol: El consumo concomitante está contraindicado, pues se aumentaría la depresión del sistema nervioso central. 
Sumatriptán: Tiene una potencial interacción farmacológica y han sido reportados raramente decaimiento, hiperreflexia e incoordinación. Se requiere una adecuada observación sí son usados concomitantemente. 
Litio y triptófano: Puede incrementar el efecto serotoninérgico del Escitalopram.
Cimetidina: Incrementa el área bajo la curva de concentración vs tiempo (AUC) y el pico de concentración plasmática del Escitalopram por inhibición de su metabolismo.
Remedios herbales (Hypericum perforatum): La administración conjunta incrementa la incidencia de efectos adversos. 
Hemostasia: Puede incrementar el riesgo de sangrado con el uso concomitante de antiinflamatorios no estereoideos (AINEs) como el ácido acetil salicílico y los anticoagulantes como la warfarina. 
Fármacos que afectan el sistema hepático microsomal: El metabolismo del Escitalopram se debe primordialmente a la isoforma CYP2C19. Las isoformas CYP3A4 y CYP2D6 contribuyen en menor grado al metabolismo. La administración conjunta de fármacos que inhiban el CYP2C19 ocasiona un incremento de la concentración plasmática del Escitalopram, cuya dosis debe ser disminuida, situación que se presenta con el uso de omeprazol y cimetidina. El Escitalopram es un inhibidor de la enzima CYP2D6, por lo cual se deben tomar en cuenta aquellos fármacos que se metabolizan por esta enzima y que cuentan con un índice terapéutico estrecho como la flecainida, propafenona y el metoprolol o algunos antidepresivos como la desipramina, clomipramina y nortriptilina o antisicóticos como la risperidona, tioridazina y el 203 haloperidol, para los cuales debe garantizarse un ajuste de la dosis. Las siguientes asociaciones se han relacionado con el síndrome serotoninérgico (agitación, temblor, mioclonias, hiperpirexia, hipertensión, taquicardia, confusión, convulsiones y muerte) por lo cual no se aconseja su uso simultáneo: buspirona, moclobemida, tramadol, trazodona, linezolid, nefazodona, selegilina, sibutramina; la meperidina o la venlafaxina pueden incrementar el riesgo de aparición del síndrome serotoninérgico. La administración conjunta con sumatriptán, naratriptán, rizatriptán y zolmitriptán induce la aparición de síntomas de toxicidad, los cuales incluyen debilidad, hiperreflexia, incoordinación y aumento del riesgo de padecer síndrome serotoninérgico. In vitro se ha demostrado que el Escitalopram puede causar inhibición leve de la enzima CYP2C19, se debe tener precaución con el uso de fármacos metabolizadas por esta enzima.

Categoría C: Estudios en reproducción animal han mostrado un efecto adverso sobre el feto o no se ha podido demostrar su inocuidad. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. Los fármacos incluidos en esta categoría sólo deben utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto.

Almacenar a temperatura inferior a 30 ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Venta bajo fórmula médica.

En los ensayos clínicos realizados se reportaron casos de sobredosis de Escitalopram incluyendo ingestas de hasta 600 mg, sin que se haya presentado ninguna muerte. Durante la evaluación posterior a la comercialización de Escitalopram, se reportaron sobredosis de más de 1.000 mg con un caso de muerte del paciente documentado. Los síntomas que a menudo acompañan a la sobredosis de Escitalopram, sólo o en combinación con otras drogas y/o alcohol, incluyen convulsiones, coma, mareos, hipotensión, insomnio, náuseas, vómitos, taquicardia sinusal, somnolencia y cambios en el ECG (incluyendo prolongación del intervalo QT y casos muy raros de arritminas tipo Torsade de Pointes). Muy raramente se ha reportado insuficiencia renal. En el manejo clínico de la sobredosis de Escitalopram es prioritario establecer y mantener una vía aérea segura para garantizar la adecuada ventilación y oxigenación. Se debe considerar siempre la evacuación gástrica por lavado y el uso de carbón activado según los protocolos locales. Se recomienda la observación cuidadosa y la monitorización de los signos cardíacos y vitales, junto con medidas sintomáticas y de apoyo general. Debido al gran volumen de distribución de Escitalopram, la diuresis forzada, la diálisis, la hemoperfusión y la exanguinotransfusión no van a tener ningún beneficio. No existen antídotos específicos para el Escitalopram. En el manejo de la sobredosificación, se debe considerar siempre la posibilidad de participación de múltiples fármacos. El médico debe ponerse en contacto con un centro toxicológico para obtener información adicional sobre el tratamiento de cualquier sobredosis.

Embarazo, lactancia y menores de 18 años. Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes. Tratamiento concomitante con inhibidores de la MAO (IMAO). Ansiedad paradójica. El tratamiento debe ser interrumpido en pacientes que desarrollen convulsiones.

Se debe utilizar con precaución en pacientes con antecedentes de manía/hipomanía. Puede alterar el control glucémico en pacientes con diabetes. Puede aumentar el riesgo de suicidio durante la primera semana de tratamiento. La administración concomitante con remedios herbales que contengan Hypericum perforatum puede aumentar la incidencia de reacciones adversas. La dosis debe reducirse gradualmente durante un periodo de una o dos semanas para evitar posibles reacciones de supresión.No fraccionar la tableta con fines de dosificación. Escitalopram puede producir prolongación del intervalo QT y Torsade de Pointes. Escitalopram no debe utilizarse en pacientes con síndrome congénito de QT largo. Los pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, bradiarritmias, predisposición a hipopotasemia o hipomagnesemia debido a una enfermedad concomitante o fármacos, están en mayor riesgo de desarrollar Torsade de Pointes. La hipopotasemia e hipomagnesemia deben corregirse antes de la administración de Escitalopram. Los electrolitos deben ser controlados clínicamente. Considere la posibilidad de electrocardiogramas más frecuentes (ECG) de seguimiento en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, bradiarritmias, o pacientes con medicamentos concomitantes que prolonguen el intervalo QT.