Cefuroxima MK® Tabletas

Cada Tableta Recubierta contiene Cefuroxima 500 mg; excipientes c.s.

Cefuroxima MK®, caja por 10 tabletas recubiertas de 500 mg

Posología y forma de administración:
El ciclo ordinario de la terapia es de siete días. (Varía de 5 a 10 días).

Para propiciar una absorción óptima, Cefuroxima debe tomarse después de consumir alimentos.

Adultos:

Terapia secuencial

Neumonía

1.5 g de Cefuroxima administrados tres o dos veces al día (vía intravenosa (I.V.) o intramuscular (I.M)) durante 48 a 72 horas, seguidos por una terapia oral con 500 mg de Cefuroxima administrados dos veces al día durante 7 a 10 días.

Exacerbaciones agudas de bronquitis crónica

750 mg de Cefuroxima administrados tres o dos veces al día (vía intravenosa o intramuscular) durante 48 a 72 horas, seguidos por una terapia oral con 500 mg de Cefuroxima administrados dos veces al día durante 5 a 10 días.

La duración de las terapias tanto parenteral como oral se determina de acuerdo a la severidad de la infección y al estado clínico del paciente.

Niños

Las tabletas Cefuroxima no deben destruirse, por lo cual resultan inadecuadas para el tratamiento de pacientes incapaces de deglutir tabletas, como en el caso de niños más pequeños. En los niños puede emplearse la formulación Cefuroxima en suspensión oral.

No se cuenta con experiencia concerniente al uso de Cefuroxima en niños menores de 3 meses de edad.

Insuficiencia renal

La cefuroxima es primariamente excretada por riñón. En pacientes con insuficiencia renal importante se recomienda que se reduzca la dosis de cefuroxima para compensar su excreción más lenta.

Indicaciones terapéuticas: Cefuroxima es un antibiótico bactericida perteneciente a la clase de las cefalosporinas, el cual es resistente a la mayoría de las beta-lactamasas y es activo contra una amplia gama de microorganismos gramnegativos y grampositivos.

Se indica en el tratamiento de infecciones ocasionadas por bacterias sensibles. La susceptibilidad a Cefuroxima variará geográficamente y con el tiempo, y deberían consultarse los datos de susceptibilidad local donde se encuentren disponibles.

Entre las indicaciones se incluyen:

– Infecciones de las vías respiratorias superiores, por ejemplo: infecciones del oído, nariz y garganta, como otitis media, sinusitis, amigdalitis y faringitis.
– Infecciones de las vías respiratorias inferiores, por ejemplo: neumonía, bronquitis aguda y exacerbaciones agudas de bronquitis crónica.
– Infecciones de las vías genitourinarias, por ejemplo: pielonefritis, cistitis y uretritis.
– Infecciones de la piel y de las partes blandas, por ejemplo: furunculosis, pioderma e impétigo.
– Gonorrea, uretritis gonocócica aguda sin complicaciones y cervicitis.
– Tratamiento de la enfermedad de Lyme en etapa temprana y prevención subsiguiente de la etapa tardía de la enfermedad de Lyme en adultos y niños a partir de 3 meses de edad y mayores.

La cefuroxima también se encuentra disponible como sal sódica para administración parenteral. Esto permite utilizar una terapia secuencial con el mismo antibiótico en aquellas situaciones donde se indique clínicamente un cambio de terapia parenteral a terapia oral.

En situaciones adecuadas, Cefuroxima es eficaz cuando se emplea después de una terapia parenteral inicial con cefuroxima sódica, en el tratamiento de la neumonía y las exacerbaciones agudas de bronquitis crónica.

Reacciones adversas: Las reacciones adversas más frecuentes son el sobrecrecimiento de Candida, eosinofilia, dolor de cabeza, mareo, alteraciones gastrointestinales y el incremento transitorio de las enzimas hepáticas.
Las categorías de frecuencias asignadas a las reacciones adversas que se presentan a continuación son estimadas, ya que para la mayoría de las reacciones no se dispone de datos adecuados (por ejemplo, estudios placebo controlados) para calcular la incidencia. Además, la incidencia de las reacciones adversas asociadas a cefuroxima puede variar dependiendo de la indicación.
Se han utilizado datos de estudios clínicos extensos para determinar la frecuencia de las reacciones adversas de muy frecuentes a raras. Las frecuencias asignadas al resto de reacciones adversas (es decir, aquellas que ocurren a <1/10.000) se determinaron principalmente utilizando datos post-comercialización y se refieren a una tasa de notificación más que a una frecuencia real. Los datos del ensayo controlado con placebo, no estaban disponibles. Cuando las incidencias se han calculado mediante datos de ensayos clínicos, éstas se basaron en datos relacionados con el medicamento (evaluadas por un investigador). Dentro de cada grupo de frecuencia, las reacciones adversas se presentan en orden decreciente de gravedad.
Las reacciones adversas relativas al tratamiento que se relacionan a continuación, han sido clasificadas según el sistema de clasificación de órganos MedDRA, la frecuencia y la gravedad. Las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad dentro de cada intervalo de frecuencia: muy frecuentes (>1/10), frecuentes (>1/100 a <1/10), poco frecuentes (>1/1.000 a <1/100), raras (>1/10.000 a <1/1.000), muy raras (<1/10.000) y frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles.

Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción: Los medicamentos que reducen la acidez gástrica pueden provocar una disminución de la biodisponibilidad de la cefuroxima en comparación con el estado "en ayunas" y tienden a anular el efecto de potenciación de la absorción después de las comidas.
Cefuroxima puede afectar a la flora intestinal, originando una menor reabsorción de los estrógenos y una menor eficacia de los anticonceptivos orales combinados.
Cefuroxima se excreta por filtración glomerular y secreción tubular. No se recomienda el uso concomitante de probenecid. Su administración conjunta con probenecid aumenta significativamente la concentración máxima, área bajo la curva de concentración sérica frente al tiempo y la vida media de eliminación de la cefuroxima.
El uso concomitante con anticoagulantes orales puede dar lugar a un aumento del Cociente Normalizado Internacional (International Normalized Ratio, INR).

Embarazo
Existen datos limitados relativos al uso de cefuroxima en mujeres embarazadas. Los estudios realizados en animales no han mostrado efectos perjudiciales en elembarazo, desarrollo embrionario o fetal, parto o desarrollo postnatal. Cefuroxima sólo debe administrarse durante el embarazo si el beneficio compensa el riesgo.

Lactancia
Cefuroxima se excreta por la leche materna en pequeñas cantidades. No es de esperar reacciones adversas a dosis terapéuticas, aunque no puede excluirse el riesgo de diarrea ni de infecciones por hongos en las mucosas. La lactancia materna podría tener que interrumpirse debido a estos efectos. Se debe tener en cuenta la posibilidad de sensibilización. Cefuroxima sólo se debe utilizar durante la lactancia después de una evaluación beneficio/riesgo efectuada por el médico a cargo.

Fertilidad
No existen datos relativos a los efectos de la cefuroxima sobre la fertilidad en humanos. Los estudios reproductivos en animales no han mostrado efectos sobre la fertilidad.

Contraindicaciones: Pacientes con hipersensibilidad conocida a los antibióticos de la clase de las cefalosporinas.

Precauciones y advertencias: Se indica un cuidado especial en aquellos pacientes que hayan experimentado alguna reacción alérgica a las penicilinas o a otros agentes betalactámicos.

Como ocurre con otros antibióticos, el uso de Cefuroxima podría ocasionar la proliferación de Candida. El uso prolongado puede resultar en proliferación deorganismos no sensibles (p.ej. Enterococci y Clostridium difficile), lo cual podría demandar la interrupción del tratamiento.

Al utilizar antibióticos, han surgido comunicaciones de colitis seudomembranosa y puede variar en gravedad desde leves hasta que amenacen la vida, por lo cual es importante considerar su diagnóstico en aquellos pacientes que desarrollen diarrea
grave durante o después del uso de antibióticos.

Si ocurre diarrea prolongada o significativa o el paciente experimenta calambres abdominales, se debe descontinuar inmediatamente el tratamiento y continuar con el estudio del paciente.

Después de proporcionar un tratamiento de la enfermedad de Lyme con Cefuroxima, se ha observado la reacción Jarisch-Herxheimer. Se produce
directamente de la actividad bactericida de Cefuroxima sobre el microorganismo que ocasiona la enfermedad de Lyme, la espiroqueta Borrelia burgdorferi. Se debe tranquilizar a los pacientes haciéndoles saber que esta reacción representa una consecuencia común y de resolución espontánea del tratamiento antibiótico de la enfermedad de Lyme.

Con un régimen terapéutico secuencial, se determina el momento adecuado para realizar el cambio a una terapia oral de acuerdo a la severidad de la infección, al estado clínico del paciente y a la sensibilidad de los microorganismos patógenos implicados. Si no se observa alguna mejoría clínica en el transcurso de 72 horas,entonces se debe seguir administrando el ciclo parenteral del tratamiento.

Propiedades farmacocinéticas:
Absorción
Después de la administración oral, cefuroxima se absorbe en el tracto gastrointestinal y se hidroliza rápidamente en la mucosa intestinal y en la sangre para liberar cefuroxima a la circulación. La absorción óptima se produce cuando se administra poco después de las comidas.
Tras la administración de cefuroxima en tabletas, los niveles séricos máximos (2,1 mcg/ml para una dosis de 125 mg, 4,14 mcg/ml para una dosis de 250 mg, 7,0 mcg/ml para una dosis de 500 mg y 13,6 mcg/ml para una dosis de 1.000 mg) aparecen aproximadamente de 2 a 3 horas tras la administración de la dosis cuando se toma con alimentos. El porcentaje de absorción de cefuroxima en suspensión se reduce en comparación con los comprimidos, alcanzándose niveles séricos máximos más tardíos y bajos, y una reducción de la biodisponibilidad sistémica (del 4 al 17% menos).

Distribución
La unión a proteínas plasmáticas de cefuroxima es del 33 al 50% dependiendo de la metodología utilizada. Tras una dosis única de 500 mg de cefuroxima en comprimidos a 12 voluntarios sanos, el volumen de distribución aparente fue de 50 L (CV%=28%). Las concentraciones de cefuroxima por encima de los niveles de la concentración mínima inhibitoria para patógenos comunes pueden ser alcanzados en las amígdalas, tejidos del seno, mucosa bronquial, huesos, líquido pleural, líquido de las articulaciones, líquido sinovial, líquido intersticial, la bilis, el esputo y el humor acuoso. Cefuroxima atraviesa la barrera hematoencefálica cuando las meninges están inflamadas.

Metabolismo o Biotransformación
La cefuroxima no se metaboliza.

Eliminación
La vida media plasmática está comprendida entre 1 y 1,5 horas. Cefuroxima se excreta por filtración glomerular y secreción tubular. El aclaramiento renal se lleva a cabo en un rango de 125 a 148 ml/min/1,73 m2.

Propiedades farmacodinámicas: Grupo farmacoterapéutico: antibacterianos de uso sistémico, cefalosporinas de segunda generación, código ATC: J01 DC02.
Cefuroxima sufre hidrólisis mediante las ezimas estearasas para transformarse en el antibiótico activo, cefuroxima.
Cefuroxima inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana después de la unión a las proteinas fijadoras de penicilina (Penicillin Binding Proteins, PBPs). Esto tiene como resultado la interrupción de la biosíntesis de la pared celular (peptidoglicano) lo que produce la lisis celular bacteriana y muerte.

Oral.