Vademécum

Cefadroxilo MK®

Cápsulas, Tabletas cubiertas
Cefalosporina semisintética de primera generación
(Cefadroxilo Monohidrato)

Descripción

CEFADROXILO MK® es un análogo parahidroxi de la cefalexina. Antibiótico bactericida, β lactámico, pertenece al grupo de cefalosporinas de primera generación. Tiene buenas acciones contra bacterias Gram-positivas y relativamente moderada acción contra las Gram-negativas. Casi todos los cocos Gram-positivos (con excepción de los enterococos, S. aureus resistente a meticilina y S. epidermidis) son sensibles. Muchos de los anaerobios de la cavidad bucal son sensibles, pero el grupo de Bacteroides fragilis es resistente. La actividad contra Moraxella catarrhalis, E. coli, K. pneumoniae y P. mirabilis es satisfactoria.

Composición

Cada Cápsula de CEFADROXILO MK® contiene Cefadroxilo Monohidrato equivalente a Cefadroxilo 500 mg; excipientes c.s. Cada Tableta Cubierta de CEFADROXILO MK® contiene Cefadroxilo Monohidrato equivalente a Cefadroxilo 1 g; excipientes c.s.

Presentaciones

 

Cefadroxilo MK 1000 mg, Caja x 12, Tabletas

Cefadroxilo MK 250 mg/5 mL, Frasco x 60 mL, Polvo suspensión

Cefadroxilo MK 500 mg, Caja x 12, Cápsulas

Cefadroxilo MK 500 mg, Caja x 30, Cápsulas

Cefadroxilo MK 500 mg/5 mL, Caja x 30, Cápsulas

 

 

 

 

 

Mecanismo de acción

El Cefadroxilo es un antibiótico betalactámico con acción bactericida principalmente a través de dos mecanismos: inhibición de la síntesis de la pared bacteriana e inducción de la autolisis bacteriana.

El anillo betalactámico de las cefalosporinas presenta una similitud estructural con la región del pentapéptido al que se unen las transpeptidasas, por lo que es capaz de unirse a ellas de forma covalente e impedir así la formación de la pared celular. Es por esto que estas enzimas se llaman también PBP (penicillin binding protein -“proteína ligada a la penicilina”). Sin la pared, la bacteria queda expuesta al medio y muere debido a cambios en la presión oncótica. Por tanto, para que actúen los betalactámicos, es preciso que la bacteria se encuentre en fase de multiplicación, ya que éste es el momento en que se sintetiza la pared celular. Los betalactámicos presentan actividad reducida en situaciones clínicas en las que hay gran parte de la población bacteriana en estado estacionario, como por ejemplo los abscesos.

Los betalactámicos también actúan activando una autolisina bacteriana endógena que destruye el peptidoglucano. Las cepas que carecen de autolisina (generalmente son cepas tolerantes a los betalactámicos) inhiben su crecimiento en presencia del betalactámico, pero no se destruyen completamente.

El Cefadroxilo ha demostrado ser activo contra las siguientes bacterias tanto in vitro como en infecciones clínicas: Estreptococo beta-hemolítico, Staphylococcus, incluyendo cepas productoras de penicilinasas, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, especies de Klebsiella y Moraxella catarrhalis (Branhamella).

Indicaciones

CEFADROXILO MK® Infecciones producidas por gérmenes sensibles al Cefadroxilo.

Farmacocinética

Absorción: Se absorbe rápidamente tras su administración oral. A partir de dosis únicas de 500 y 1000 mg, los picos séricos medios son de aproximadamente 16 y 28 g/mL, respectivamente, encontrándose niveles mensurables a las 12 horas de su administración.

Distribución: Se fija a las proteínas plasmáticas en  85%.

Metabolismo: No se metaboliza.

Eliminación: Más del 90% del Cefadroxilo se excreta por orina sin metabolizar dentro de las 24 horas, mediante filtración glomerular y secreción tubular. Las concentraciones máximas en orina son de alrededor de 1800 g/mL después de administrar una dosis única de Cefadroxilo de 500 mg por vía oral. El aumento de la dosis generalmente produce un aumento proporcional en la concentración urinaria de Cefadroxilo.

Posología

El producto Cefadroxilo es ácido-estable y puede ser administrado oralmente sin tener en consideración la hora de las comidas. La administración con los alimentos puede ser útil en reducir las potenciales molestias gastrointestinales, asociadas ocasionalmente con la terapia oral de las cefalosporinas. En el tratamiento de las infecciones por estreptococo beta-hemolítico, deberá administrarse una dosis terapéutica al menos por 10 días.

Eventos adversos

Gastrointestinal: Los pacientes pueden presentar síntomas de colitis pseudomembranosa durante o después del tratamiento con antibióticos. Se han reportado en raras ocasiones dispepsia, náuseas y vómito.

Hipersensibilidad: Se han observado alergias (en forma de erupción cutánea, urticaria, angioedema y prurito). Estas reacciones generalmente mejoran al suspender el medicamento. También han sido reportados casos de  anafilaxia.

Otros: Otras reacciones incluyen disfunción hepática incluyendo colestasis y elevaciones de transaminasas en suero, prurito genital, moniliasis genital, vaginitis, neutropenia transitoria, fiebre. Agranulocitosis, trombocitopenia, insuficiencia hepática idiosincrásica, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, enfermedad del suero y artralgias se han reportado en raras ocasiones.

Además de las reacciones adversas mencionadas anteriormente que se han observado en pacientes tratados con Cefadroxilo, las siguientes reacciones adversas y pruebas de laboratorio alterados han sido reportados para los antibióticos de la clase cefalosporinas:
necrólisis tóxica epidérmica, dolor abdominal, superinfección, disfunción renal, nefropatía tóxica, anemia aplásica, anemia hemolítica, hemorragia, tiempo de protrombina prolongado, prueba de Coombs positiva, aumento del BUN, aumento de la creatinina, fosfatasa alcalina elevada, aspartato aminotransferasa elevada (AST), elevado alanina aminotransferasa (ALT), bilirrubina elevada, LDH elevada, eosinofilia, pancitopenia, neutropenia.

Interacciones farmacológicas

Probenecid: Inhibe competitivamente la secreción tubular de Cefadroxilo produciendo unos niveles plasmáticos más elevados de la Cefalosporina. En general, este efecto no es peligroso y se puede utilizar terapéuticamente.

Vancomicina, colistina, diuréticos de asa y antibióticos aminoglucósidos (fármacos nefrotóxicos): El uso concomitante con Cefadroxilo incrementa el riesgo de nefrotoxicidad.

Cloramfenicol (antibiótico bacteriostático): El cloramfenicol interfiere con la actividad bactericida del Cefadroxilo.

Anticonceptivos orales: El Cefadroxilo puede reducir la eficacia de los anticonceptivos orales, resultando embarazos no deseados; por lo tanto, puede ser necesario recurrir a otro método de anticoncepción durante el tratamiento con Cefadroxilo.

Embarazo y lactancia

Categoría B: Los estudios de reproducción realizados en ratones y ratas con dosis de hasta 11 veces las dosis usadas en humanos, no han revelado evidencia de alteraciones en la fertilidad o daño fetal debido al Cefadroxilo. Sin embargo, no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios de reproducción en animales no siempre son predictivos de la respuesta humana, este medicamento debe usarse durante el embarazo sólo si es claramente necesario.

Lactancia: Se debe tener precaución cuando se administra Cefadroxilo a una madre lactante.

Recomendaciones generales

Almacenar a temperatura inferior a 30 ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Venta con formula médica.

Sobredosis

Ingestión de menos de 250 mg/kg de cefalosporinas no se asocian con síntomas graves. Para cantidades superiores a 250 mg/kg, se sugiere inducir vaciado gástrico y realizar acciones de apoyo y observación. El Cefadroxilo puede ser removido del cuerpo a través de la hemodiálisis.

Contraindicaciones y advertencias

Hipersensibilidad a las cefalosporinas, penicilinas y carbapenémicos. Adminístrese con precaución a pacientes con insuficiencia renal.

Poblaciones especiales

Pacientes con insuficiencia hepática: No se encontrado información específica disponible para los ajustes de dosis en la insuficiencia hepática.

Precauciones

El producto Cefadroxilo debe ser usado con precaución en presencia de una función renal deteriorada. En pacientes con insuficiencia renal sospechada o conocida, antes y durante la terapia deben hacerse estudios de laboratorio adecuados y una observación clínica cuidadosa. El uso prolongado del producto Cefadroxilo puede resultar en el sobrecrecimiento de organismos no susceptibles. Es esencial una observación cuidadosa del paciente y si ocurre superinfección durante la terapia, deberán tomarse las medidas adecuadas.

Se han reportado pruebas directas positivas de Coombs durante el tratamiento con antibióticos del tipo cefalosporina. En estudios hematológicos o en procedimientos de transfusión cruzada, al hacer las pruebas de antiglobulina secundarias o durante la prueba de Coombs de recién nacidos cuyas madres han recibido antibióticos del tipo cefalosporina antes del parto, debe sospecharse que un resultado positivo en la prueba de Coombs puede deberse al Cefadroxilo.

El producto Cefadroxilo debe ser prescrito con precaución a individuos con una historia de enfermedad gastrointestinal, particularmente colitis.

Via de administracion

Oral.

Pacientes con insuficiencia renal

El Cefadroxilo debe ser utilizado con precaución en presencia de pacientes con insuficiencia renal. La dosis de Cefadroxilo deberá ajustarse de acuerdo con el aclaramiento de creatinina para prevenir la acumulación del antibiótico. Se recomienda el siguiente plan posológico: En adultos, la dosis inicial es de 1000 mg de Cefadroxilo y la dosis de mantenimiento es de 500 mg a los intervalos de tiempo que se indican:

Depuración de creatinina

 

Intervalo entre dosis

 

0-10mL/min

36 horas

10-25 mL/min

24 horas

25-50 mL/min

12 horas

Los pacientes con depuración de creatinina por encima de 50 mL/min pueden ser tratados de la misma forma que los pacientes sin insuficiencia renal.

Poblacion adulta mayor

No se ha identificado diferencias generales en la seguridad y las respuestas entre los pacientes adultos mayores y jóvenes.

Poblacion pediatrica

Su uso se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos.

Registro Sanitario 96-0192 República Dominicana

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