Amlodipino MK®

El AMLODIPINO MK® es un antihipertensivo de la clase calcio antagonistas derivados de la dihidropiridina, que tiene una acción prolongada de aproximadamente 36 a 50 horas. Protege al miocardio de isquemias y de oscilaciones de la presión arterial. En la gran mayoría de los casos se puede utilizar como antihipertensivo único.

Cada Tableta de AMLODIPINO MK® contiene Amlodipino Besilato, equivalente a Amlodipino 5 mg; excipientes c.s.
Cada Tableta de AMLODIPINO MK® contiene Amlodipino Besilato, equivalente a Amlodipino 10 mg; excipientes c.s.

Amlodipino MK 10 mg, Caja x 10, Tabletas

Amlodipino MK 10 mg, Caja x30 + 30, Tabletas

Amlodipino MK 5 mg, Caja x 10, Tabletas

Amlodipino MK 5 mg, Caja x30 + 30, Tabletas

El Amlodipino inhibe el influjo de iones de calcio a través de las membranas celulares de forma selectiva, con un mayor efecto sobre las células del músculo liso a nivel vascular que en las células del músculo cardiaco. Los datos experimentales sugieren que el Amlodipino se une a la dihidropiridina y los sitios de unión dihidropiridínicos en los “canales lentos de calcio” o áreas sensibles a voltaje del músculo liso vascular y el miocardio durante la despolarización. Esto produce relajación del músculo liso vascular coronario y vasodilatación; además aumenta la entrega de oxígeno al miocardio en pacientes con angina vasoespástica.

Antihipertensivo y antianginoso.

Se debe administrar en una dosis única de 5 mg diarios, los cuales pueden ser incrementados a 10 mg como dosis máxima al día. No requiere ser ajustado al coadministrarse con diuréticos tiazídicos, β-bloqueadores o inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina.

Se ha reportado la aparición de edema periférico, este fenómeno ha sido relacionado a la dosis. Durante la terapia con Amlodipino los pacientes han reportado rubor, palpitaciones, cefalea, mareo, fatiga, somnolencia, erupciones, disfunción sexual, náusea, dolor abdominal, dispepsia, hiperplasia gingival, calambres, debilidad, disnea, edema pulmonar. En menos del 1% de los pacientes se ha documentado la aparición de agitación, alopecia, amnesia, ansiedad, arritmias, bradicardia, depresión, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, fotosensibilidad, ginecomastía, hipotensión, insuficiencia cardiaca congestiva, ictericia, migraña, pesadillas, púrpura, síncope, tinnitus, urticaria, vértigo, xeroftalmía.

Aumento del efecto: Los antimicóticos azoles (itraconazol, ketoconazol, fluconazol), la eritromicina y otros inhibidores de la isoenzima 3A4 del citocromo P-450, pueden inhibir el metabolismo del Amlodipino. Los niveles de ciclosporina pueden elevarse por el Amlodipino. Los efectos hipotensores de sildenafil, tadalafil y vardenafil pueden ser aditivos con Amlodipino (usar con precaución).
Disminución del efecto: La rifampicina (y otros inductores enzimáticos) aumentan el metabolismo del Amlodipino. El calcio puede disminuir los efectos hipotensores de los calcio antagonistas. La hierba de San Juan puede disminuir los niveles del Amlodipino.
Consideraciones dietarias: Puede tomarse sin consideración a las comidas. Se debe evitar el consumo de productos que contengan efedra, yohimbé, gingseng (puede empeorar la hipertensión). Evite el ajo (puede tener efectos hipertensivos). El jugo de toronja puede incrementar los niveles de Amlodipino.

Categoría C: Estudios en reproducción animal han mostrado un efecto adverso sobre el feto o no se ha podido demostrar su inocuidad. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. Los fármacos incluidos en esta categoría sólo deben utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto.
Lactancia: No se conoce si se excreta en la leche, no se recomienda su uso durante este periodo.

Almacenar a temperatura inferior a 30 ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Venta bajo fórmula médica.

Se puede esperar que la sobredosis cause vasodilatación periférica excesiva con hipotensión marcada y posiblemente taquicardia refleja. En humanos, la experiencia con sobredosis intencional de Amlodipino es limitada. Los reportes de sobredosis intencional incluyen a un paciente que ingirió 250mg y permaneció asintomático y no fue hospitalizado; otro (120 mg) fue hospitalizado, sometido a lavado gástrico y permaneció normotenso; el tercero (105 mg) fue hospitalizado y tuvo hipotensión (90/50 mmHg) que se normalizó después de la aplicación de un expansor plasmático. Un caso de sobredosis accidental del medicamento ha sido documentado en un niño de 19 meses de edad que ingirió 30 mg de Amlodipino (aproximadamente 2 mg/kg).
Durante la estadía en la sala de emergencias, los signos vitales permanecieron estables sin evidencia de hipotensión, pero con frecuencia cardiaca de 180 latidos por minuto. Se administró  jarabe de ipecacuana 3,5 horas después de la ingesta y en un control posterior (a la mañana siguiente) no se observaron secuelas. En caso de que ocurra una sobredosis masiva, se debe instaurar monitorización cardiaca y respiratoria activa. Las mediciones frecuentes de la presión arterial son esenciales. En caso de que se presente hipotensión se deben iniciar medidas de soporte cardiovascular, incluyendo elevación de las extremidades y administración cuidadosa de líquidos.
Si la hipotensión no responde a estas medidas conservadoras se debe considerar la administración de vasopresores (como fenilefrina) prestando atención al volumen circulante y al gasto urinario. El gluconato de calcio intravenoso puede ayudar a revertir los efectos del bloqueo de la entrada de calcio. Ya que el Amlodipino se encuentra ampliamente ligado a las proteínas, es poco probable que la hemodiálisis sea efectiva.

Hipersensibilidad a las dihidropiridinas. Úsese con precaución durante el embarazo y en niños.

El Amlodipino debe ser usado con precaución en pacientes con falla renal o hepática, en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva, enfermedad del seno enfermo, disfunción severa del ventrículo izquierdo, cardiomiopatía hipertrófica (especialmente obstructiva), en pacientes siguiendo terapia concomitante con β-bloqueadores o digoxina, edema, presión intracraneal aumentada o tumores craneales. El Amlodipino no se debe suspender abruptamente (puede causar angina). Los adultos mayores pueden manifestar hipotensión o estreñimiento fácilmente.