Ácido Acetilsalicílico - Asa MK® Tabletas

ASA 81 y 100 mg MK® tiene como principio activo el ácido acetilsalicílico, un derivado sintético del ácido salicílico con acciones farmacológicas principalmente como analgésico, antiinflamatorio, antipirético y antiagregante plaquetario. Se le considera un fármaco del grupo de los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) aunque las presentaciones con bajas concentraciones de ácido acetilsalicílico ASA 81 mg, o tabletas de ASA 100 mg, se utilizan también por sus efectos antiagregantes plaquetarios en la prevención secundaria de las trombosis arteriales y especialmente en el manejo crónico de pacientes con enfermedad coronaria.

Cada Tableta con Cubierta Entérica contiene Ácido Acetilsalicílico 81 mg; excipientes c.s.

Cada Tableta con Cubierta Entérica contiene Ácido Acetilsalicílico 100 mg; excipientes c.s.

Cada Tableta contiene Ácido Acetilsalicílico 100 mg; excipientes c.s.

ASA MK® 81 mg Tabletas con Cubierta Entérica, caja por 30 tabletas con cubierta entérica.

ASA MK® 100 mgTabletas con Cubierta Entérica, caja por 30 tabletas con cubierta entérica.

ASA MK® 100 mgTabletas, caja por 20 tabletas

ASA MK®100 mg,Tabletas, Caja por 100

Posología y forma de administración: Tabletas de uso oral. Se debe tomar preferiblemente antes de las comidas con abundantes líquidos. Las tabletas no deben triturarse, romperse o masticarse para asegurar una liberación al medio alcalino del intestino. En caso de su uso en emergencia durante evento coronario, pueden triturarse o masticarse para favorecer una absorción más rápida. 

Posología recomendada es 81 mg/día o 100 mg/día según prescripción médica. 

Posología sugerida o recomendada de acuerdo con la casuística médica para las patologías mencionadas.

• Infarto agudo de miocardio: se administra una dosis inicial de 162 a 325 mg tan pronto como se confirme el infarto al miocardio. La dosis de mantenimiento de 162 mg a 325 mg diarios se continúa durante 30 días post-infarto. Después de 30 días considerar terapia adicional para la prevención de infarto de miocardio recurrente. La dosis inicial de todas las formulaciones de tabletas, incluyendo los gastrorresistentes, que se utiliza para esta indicación debe triturarse o masticarse y tragarse para poder lograr una rápida absorción.
• Infarto de miocardio previo: 81 a 325 mg al día.
• Prevención secundaria de accidente cerebrovascular: 81 a 325 mg al día.
• En pacientes con AIT: 81 a 325 mg al día.
• En pacientes con angina de pecho estable e inestable: 81 a 325 mg al día. 
• Prevención de tromboembolismo después de intervención o cirugía vascular: 81 a 325 mg al día.

Indicaciones terapéuticas: 

ASA 81 y 100 mg MK® Tabletas con Cubierta Entérica: Antiagregante plaquetario. Como antiagregante plaquetario se recomienda su empleo específicamente en las siguientes patologías:

• Reducción del riesgo de mortalidad en pacientes con infarto miocárdico agudo
• Reducción del riesgo de morbilidad y mortalidad en pacientes con infarto de miocardio previo.
• Prevención secundaria de accidente cerebrovascular.
• Reducción del riesgo de eventos isquémicos transitorios (AIT) y accidente cerebrovascular en pacientes con AIT.
• Reducción del riesgo de morbilidad y mortalidad en pacientes con angina de pecho estable e inestable.
• Prevención después de cirugía o intervención vascular en pacientes con: angioplastia coronaria transluminal percutánea injerto de derivación coronaria (By pass), endarterectomía carotidea.

ASA 100 mg MK® Tabletas: Antiagregante plaquetario.

Reacciones adversas: Las reacciones farmacológicas adversas expuestas (ADR) se basan en notificaciones espontáneas post-comercialización con todas las formulaciones de ácido acetilsalicílico, incluyendo tratamiento oral a corto y a largo plazo, por tanto, no es pertinente una clasificación según las categorías de frecuencia de la CIOMS III.

Trastornos de la sangre y el sistema linfático: anemia hemorrágica - anemia por deficiencia de hierro a con los respectivos datos de laboratorio, signos clínicos y síntomas – hemolisis - anemia hemolítica.

Trastornos del sistema inmune: hipersensibilidad - hipersensibilidad al fármaco - edema y angioedema alérgico - reacción de anafilaxia - choque anafiláctico con sus respectivos datos de laboratorio y manifestaciones clínicas.

Trastornos del sistema nervioso: hemorragia cerebral e intracraneal – mareo.

Trastornos del oído y el laberinto: tinnitus.

Trastornos cardiacos: dificultad cardiorrespiratoria.

Trastornos vasculares: hemorragia - hemorragia operatoria, hematoma - hemorragia muscular.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: epistaxis - síndrome de asma por analgésicos - rinitis - congestión nasal.

Trastornos gastrointestinales: dispepsia - dolor gastrointestinal - dolor abdominal - sangrado de las encías - inflamación gastrointestinal - úlcera gastrointestinal, hemorragia gastrointestinal - perforación de una úlcera gastrointestinal con los respectivos datos de laboratorio, signos clínicos y síntomas.

Trastornos hepatobiliares: alteración hepática - aumento de transaminasas.

Trastornos de la piel y el tejido subcutáneo: sarpullido - urticaria – prurito.

Trastornos renales y urinarios: hemorragia urogenital - disfunción renal - insuficiencia renal aguda.

Lesión, envenenamiento y complicaciones del procedimiento.

Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción:

Medicamentos asociados con el riesgo de hemorragia: existe un incremento del riesgo de hemorragia debido al efecto potencialmente aditivo. La administración concomitante de medicamentos asociados con el riesgo de hemorragia debe realizarse con precaución. Nicorandil: en pacientes en tratamiento concomitante con nicorandil y AINEs incluyendo el ácido acetil salicílico, existe un incremento del riesgo de complicaciones graves como úlcera gastrointestinal, perforación y hemorragia.

Otros antiinflamatorios no esteroideos (AINEs): la administración simultánea de varios AINEs puede incrementar el riesgo de úlceras y de hemorragias gastrointestinales, debido a un efecto sinérgico. No se debe administrar concomitantemente ácido acetilsalicílico con otros AINEs. Datos experimentales sugieren que ibuprofeno puede inhibir el efecto de dosis bajas de ácido acetilsalicílico sobre la agregación plaquetaria cuando se administran de forma concomitante. Sin embargo, las limitaciones de estos datos y las incertidumbres relacionadas con la extrapolación de los datos ex vivo con la situación clínica implican que no puede llegarse a conclusiones firmes sobre el uso habitual de ibuprofeno y se considera que es probable que no haya un efecto clínicamente relevante con el uso ocasional de ibuprofeno.

Metamizol y AINEs: la administración concurrente (el mismo día) de metamizol (dipirona) y algunos AINEs, tales como el ibuprofeno y naproxeno, pueden atenuar la inhibición plaquetaria irreversible inducida por el ácido acetilsalicílico. La relevancia clínica de estas interacciones no se conoce. El tratamiento con metamizol y ciertos AINEs, tales como el ibuprofeno o naproxeno en pacientes con riesgo cardiovascular incrementado puede limitar la protección cardiovascular del ácido acetilsalicílico.

Acetazolamida: se recomienda precaución cuando se administran conjuntamente salicilatos con acetazolamida debido al aumento de riesgo de acidosis metabólica.

Levotiroxina: los salicilatos, especialmente a dosis mayores de 2,0 g/día pueden inhibir la unión de hormonas tiroideas a los trasportadores de proteínas y de este modo dar lugar a un incremento inicial transitorio de hormonas tiroideas libres seguido de un descenso general de los niveles de hormonas tiroideas. Los niveles de hormona tiroidea se deben monitorizar.

Vacuna de la varicela: se recomienda que los pacientes no tomen salicilatos durante un intervalo de 6 semanas posteriores a recibir la vacuna de la varicela. Han ocurrido casos de síndrome de Reye después del uso de salicilatos durante infecciones por varicela.

Tenofovir: la administración conjunta de fumarato de disoproxilo de tenofovir y AINEs puede incrementar el riesgo de insuficiencia renal.

Corticoides: la administración simultánea de ácido acetilsalicílico con corticoides puede incrementar el riesgo de úlceras y de hemorragias gastrointestinales, debido a un efecto sinérgico, por lo que no se recomienda su administración concomitante.

Diuréticos: los AINEs pueden ocasionar un fallo renal agudo, especialmente en pacientes deshidratados. En caso de que se administren de forma simultánea ácido acetilsalicílico y un diurético, es preciso asegurar una hidratación correcta del paciente y monitorizar la función renal al iniciar el tratamiento.

Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina: su administración simultánea aumenta el riesgo de hemorragia en general y digestiva alta en particular, por lo que deben evitarse en lo posible su uso concomitante.

Anticoagulantes orales: su administración simultánea aumenta el riesgo de hemorragia, por lo que no se recomienda. Además, los salicilatos desplazan a los anticoagulantes orales de los receptores de las proteínas plasmáticas. Debe evitarse la administración del ácido acetilsalicílico en los pacientes que están recibiendo heparina, especialmente en presencia de trombocitopenia. Las interacciones conocidas del ácido acetilsalicílico con heparina y los derivados de la cumarina indican que deben administrarse estos agentes sólo en caso de no existir otra alternativa terapéutica. Si resulta imposible evitar una asociación de este tipo, se requiere una monitorización cuidadosa del INR. Trombolíticos y antiagregantes plaquetarios: su administración simultánea aumenta el riesgo de hemorragia, por lo que no se recomienda.

Inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina (ECA) y antagonistas de los receptores de la angiotensina II: los AINEs y antagonistas de la angiotensina II ejercen un efecto sinérgico en la reducción de la filtración glomerular, que puede ser exacerbado en caso de alteración de la función renal. La administración de esta combinación a pacientes adultos mayores o deshidratados, puede llevar a un fallo renal agudo por acción directa sobre la filtración glomerular. Se recomienda una monitorización de la función renal al iniciar el tratamiento, así como una hidratación regular del paciente. Además, esta combinación puede reducir el efecto antihipertensivo de los inhibidores de la ECA y de los antagonistas de los receptores de la angiotensina II, debido a la inhibición de prostaglandinas con efecto vasodilatador.

Otros antihipertensivos (betabloqueadores): el tratamiento con AINEs puede disminuir el efecto antihipertensivo de los beta-bloqueadores debido a una inhibición de las prostaglandinas con efecto vasodilatador.

Insulina y sulfonilureas: la administración concomitante del ácido acetilsalicílico con insulina y sulfonilureas aumenta el efecto hipoglucemiantes de estas últimas.

Ciclosporina: los AINEs pueden aumentar la nefrotoxicidad de la ciclosporina debido a efectos mediados por las prostaglandinas renales. Se recomienda una monitorización cuidadosa de la función renal, especialmente en pacientes ancianos.

Alcohol: el alcohol puede incrementar el riesgo de daño gastrointestinal cuando se toma junto con ácido acetilsalicílico. Por lo tanto, en pacientes que toman ácido acetilsalicílico, el alcohol debe utilizarse con precaución. La administración conjunta de alcohol con ácido acetilsalicílico aumenta el riesgo de hemorragia digestiva.

Litio: se ha demostrado que los AINEs disminuyen la excreción de litio, aumentando los niveles de litio en sangre, que pueden alcanzar valores tóxicos. No se recomienda el uso concomitante de litio y AINEs. Las concentraciones de litio en sangre deben ser cuidadosamente monitorizadas durante el inicio, ajuste y suspensión del tratamiento con ácido acetilsalicílico, en caso de que esta combinación sea necesaria.

Metotrexato: los AINEs disminuyen la secreción tubular de metotrexato incrementando las concentraciones plasmáticas del mismo y por tanto su toxicidad. Por esta razón no se recomienda el uso concomitante con AINEs en pacientes tratados con altas dosis de metotrexato. También deberá tenerse en cuenta el riesgo de interacción entre el metotrexato y los AINEs en pacientes sometidos a bajas dosis de metotrexato, especialmente aquellos con la función renal alterada. En casos en que sea necesario el tratamiento combinado debería monitorizarse el hemograma y la función renal, especialmente los primeros días de tratamiento.

Uricosúricos: la administración conjunta de ácido acetilsalicílico y uricosúricos (probenecid y sulfinpirazona), además de una disminución del efecto de estos últimos produce una disminución de la excreción del ácido acetilsalicílico alcanzándose niveles plasmáticos más altos.

Antiácidos: los antiácidos pueden aumentar la excreción renal de los salicilatos por alcalinización de la orina.

Digoxina: los AINEs incrementan los niveles plasmáticos de digoxina que pueden alcanzar valores tóxicos. No se recomienda el uso concomitante de digoxina y AINEs. En caso de que su administración simultánea sea necesaria, deben de monitorizarse los niveles plasmáticos de digoxina durante el inicio, ajuste y suspensión del tratamiento con ácido acetilsalicílico.

Barbitúricos: el ácido acetilsalicílico aumenta las concentraciones plasmáticas de los barbitúricos.

Zidovudina: el ácido acetilsalicílico puede aumentar las concentraciones plasmáticas de zidovudina al inhibir de forma competitiva la glucuronidación o directamente inhibiendo el metabolismo microsomal hepático. Se debe prestar especial atención a las posibles interacciones medicamentosas antes de utilizar ácido acetilsalicílico, particularmente en tratamiento crónico, combinado con zidovudina.

Ácido valpróico: la administración conjunta de salicilatos y ácido valproico puede dar lugar a un descenso de la unión a proteínas del ácido valproico e inhibir el metabolismo de ácido valproico ocasionando un incremento de los niveles séricos de ácido valproico libre y total.

Fenitoína: el ácido acetilsalicílico puede incrementar los niveles plasmáticos de fenitoína.

Interferón alfa: el ácido acetilsalicílico disminuye la actividad del interferón-alfa. Vancomicina: El ácido acetilsalicílico aumenta el riesgo de ototoxicidad de la vancomicina.

Fertilidad, embarazo y lactancia:

Embarazo: categoría C: hay estudios en animales que han demostrado que el uso de ácido acetilsalicílico puede ser teratogénico. No hay estudios en humanos, aunque si hay reportes que se han asociado a aumento de riesgo en el post-parto con madres que han consumido ácido acetilsalicílico en el tercer trimestre. Estas complicaciones (principalmente hemorrágicas) se han observado con el uso de dosis muy altas (> 10g/día) y no con su uso a bajas concentraciones entre 60 mg a 150 mg/día. El uso de bajas dosis puede ser seguro durante el embarazo, aunque debe tenerse presente el riesgo de sangrados (tanto fetales como maternos). Su uso en el embarazo debe decidirse por el médico especialista de acuerdo con los beneficios y riesgos estimados en cada caso particular. En el tercer trimestre su uso en prevención de preeclampsia debe evaluarse con los riesgos de sangrado en el parto. El ácido acetilsalicílico puede ser secretado en la leche materna. Aunque es probable que no se alcancen niveles en sangre en neonatos, se debe tener precaución especialmente en madres con su uso crónico, especialmente se considera evitar su consumo en la lactancia si se requiere dosis altas de ácido acetilsalicílico.

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Sobredosis: El ácido acetilsalicílico es uno de los medicamentos más antiguos que aún permanece en la práctica clínica. Su uso se ha reducido con el desarrollo de nuevos antiinflamatorios no esteroideos, aunque persiste su prescripción principalmente como analgésico y antiagregante plaquetario. La sobredosificación de ácido acetilsalicílico y su manejo es similar a lo descrito para la intoxicación con salicilatos.

Los efectos asociados a la intoxicación con las dosis altas de salicilatos se creen pueden estar asociados a:

• Inhibición de la ciclooxigenasa con la reducción de la síntesis de prostanoides que contribuye a la disfunción plaquetaria y lesión de mucosa digestiva
• Estimulación del quimiorreceptor de la zona gatillo en la médula con náusea y vómito.
• Activación del centro respiratorio en la médula con hiperventilación y alcalosis respiratoria.
• Interferencia con metabolismo celular (como ciclo de Krebs y fosforilación oxidativa) que provoca acidosis metabólica.

Las concentraciones de dosis altas de ácido acetilsalicílico se alcanzan antes de la primera hora generalmente. Sin embargo, en dosis altas la absorción y eliminación se afectan con concentraciones máximas obtenidas después de 6 horas. Esto puede observarse incluso con más tiempo para las presentaciones con liberación modificada. El proceso de unión a proteínas plasmáticas se altera y se satura la detoxificación hepática. Los síntomas iniciales de intoxicación por salicilatos incluyen tinnitus, vértigo, náusea, vómito y diarrea. Intoxicaciones severas incluyen estado mental alterado con agitación y letargia, hiperpirexia, edema pulmonar y coma. Los síntomas suelen aparecer a las dos horas post-ingestión. La dosis fatal se ha reportado con consumos de 10 a 30 gramos en adultos y > 3 gramos en niños. No hay una correlación clara con los niveles en sangre, aunque los síntomas suelen presentarse con niveles séricos superiores a 50 mg/dL (rango terapéutico en 10 a 30 mg/dL). La mayoría de los adultos pueden presentar trastornos metabólicos, con alcalosis respiratoria o más frecuentemente una mezcla de acidosis metabólica y alcalosis respiratoria. El tratamiento consiste en aumentar la depuración y eliminación de la fracción no protonada del salicilato lo cual se logra con la alcalinización sistémica generalmente con la administración de bicarbonato. Esto reduce el paso del salicilato al sistema nervioso central y el atrapamiento de la fracción no protonada en los túbulos renales acelerando su excreción y previniendo su recirculación. Por este motivo la hipocalemia debe tratarse agresivamente en caso de presentarse, para evitar la disfunción de la bomba de intercambio potasio-hidrogeniones en la nefrona ya que reduce la eficacia de las medidas alcalinizantes. El diagnóstico requiere de sospecha clínica, una historia clínica, el examen físico, los hallazgos ácido- base y la confirmación en algunos casos con niveles séricos de salicilatos. En caso de sobredosis accidental se debe aconsejar al paciente o familiar consultar de inmediato a un servicio de urgencias. Los pacientes deben estabilizarse, asegurarse una vía aérea (aunque evitar la intubación en la medida de lo posible) y si está indicado, el uso de carbón activado (1 g/kg hasta 50 g) para reducir la absorción intestinal de salicilatos, hidratación endovenosa (a menos que se identifique edema cerebral o edema pulmonar asociado). Se debe considerar la alcalinización del plasma y la orina y en algunos casos, la hemodiálisis. No alcalinizar la orina con acetazolamida. Vigilar la glucemia en pacientes con estado mental alterado y considerar el uso de dextrosa en bolos y mantener niveles séricos en el rango normal alto.

Contraindicaciones:

ASA 81 mg MK® Tabletas con Cubierta Entérica: Hipersensibilidad al principio activo o a sus excipientes. Broncoespasmo, rinitis aguda, pólipos nasales y edema angioneurótico. Reacciones alérgicas a ácido acetilsalicílico o AINEs. Úlcera péptica. Sangrado gastrointestinal y antecedente de enfermedad ácidopéptica. Pacientes con insuficiencia hepática severa. Insuficiencia renal severa (depuración de creatinina < 30 mL/min). Pacientes con mastocitosis preexistente, en quienes el ácido acetilsalicílico puede inducir reacciones de hipersensibilidad (incluyendo shock circulatorio con enrojecimiento, hipotensión, taquicardia y vómito). Discrasias sanguíneas, como hemofilia o hipoprotrombinemia. Tercer trimestre del embarazo, a dosis superiores de 100 mg/día. Lactancia. Niños menores de 12 años NO DEBEN usar este producto bajo ninguna circunstancia.

ASA 100 mg MK® Tabletas con Cubierta Entérica: El ácido acetilsalicílico no debe utilizarse en los casos siguientes: hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico, salicilatos o a cualquiera de los otros componentes. Reacciones alérgicas a medicamentos para dolor, fiebre o inflamación (acido acetilsalicílico u otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos). Antecedente de asma, broncoespasmo, rinitis aguda, pólipos nasales y/o edema angioneurótico. Úlceras gastrointestinales agudas, sangrado gastrointestinal y/o enfermedad ácido-péptica. Mastocitosis. Tendencia patológicamente elevada a sangrar. Discrasias sanguíneas, como hemofilia o hipoprotrombinemia. Enfermedad hepática severa o insuficiencia renal severa (depuración de creatinina < 30 mL/min). Tercer trimestre del embarazo, a dosis superiores de 100 mg/día. Lactancia. Niños menores de 12 años no deben usar este producto bajo ninguna circunstancia.

ASA 100 mg MK® Tabletas: No se debe administrar ácido acetilsalicílico en los siguientes casos: hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes de este medicamento, a antiinflamatorios no esteroideos (reacción cruzada). Pacientes con úlcera gastroduodenal activa, crónica o recurrente; molestias gástricas de repetición. Pacientes con antecedentes de hemorragia o perforación gástrica tras el tratamiento con ácido acetilsalicílico u otros antiinflamatorios no esteroideos. Pacientes con asma. Pacientes con antecedentes de mastocitosis para los que el uso de ácido acetilsalicílico puede inducir reacciones graves de hipersensibilidad (incluyendo shock circulatorio con rubor, hipotensión, taquicardia y vómitos). Pacientes con enfermedad hemorrágica constitucional o adquirida, o riesgo de sangrado. Pacientes con insuficiencia hepática grave. Pacientes con insuficiencia renal grave (ClCr < 30 mL/min). Pacientes con insuficiencia cardiaca no controlada grave. Pacientes con pólipos nasales asociados a asma que sean inducidos o exacerbados por ácido acetilsalicílico. Tercer trimestre del embarazo a dosis superiores a 100 mg/día.

Advertencias y precauciones especiales de empleo:

ASA 81 y 100 mg MK® Tabletas con Cubierta Entérica: Se sugiere utilizar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada. Este producto debe ser administrado bajo cuidadoso seguimiento médico en pacientes con deficiencia de la glucosa-6-fosfato deshidrogenasa debido al riesgo de hemólisis. Se debe tener precaución en pacientes con cuadros de alergias (p. ej., por reacciones cutáneas, picazón, entre otras), asma, fiebre del heno, pólipos nasales o enfermedades respiratorias crónicas. El tratamiento concomitante con levotiroxina y salicilatos debe evitarse. El alcohol puede incrementar el riesgo de lesión gastrointestinal cuando se toma con ASA. Por lo tanto, el alcohol se debe utilizar con precaución en pacientes que están tomando ASA. La utilización de ácido acetilsalicílico en pacientes que consumen habitualmente alcohol (tres o más bebidas alcohólicas al día) puede provocar hemorragia gástrica. El metamizol y algunos AINEs como el ibuprofeno y naproxeno pueden atenuar el efecto inhibidor del ácido acetilsalicílico en la agregación plaquetaria. Se debe aconsejar a los pacientes para que informen a su médico si están tomando ácido acetilsalicílico y planean tomar metamizol o AINEs. Debe evitarse la administración de ácido acetilsalicílico antes o después de una extracción dental o intervención quirúrgica, siendo conveniente suspender su administración una semana antes de dichas intervenciones. Siempre que sea posible deberá evitarse el tratamiento concomitante con medicamentos que puedan aumentar el riesgo de hemorragias, especialmente digestivas altas, tales como corticoides, antiinflamatorios no esteroideos, antidepresivos del tipo inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, antiagregantes plaquetarios, anticoagulantes. En el caso de que se juzgue necesario el tratamiento concomitante, éste deberá realizarse con precaución, advirtiendo al paciente de posibles signos y síntomas (melenas, hematemesis, hipotensión, sudoración fría, dolor abdominal, mareos) así como la necesidad de interrumpir el tratamiento y acudir inmediatamente al médico. En los pacientes que recibieron concomitantemente nicorandil y AINEs, incluidos los ASA, existe un mayor riesgo de complicaciones graves tal como ulceración gastrointestinal, perforación y hemorragia. Se recomienda precaución en pacientes con hipertensión arterial y adultos mayores, sobre todo con insuficiencia renal, o que presenten niveles plasmáticos de albúmina reducidos, debido al riesgo de una toxicidad elevada. Se recomienda iniciar tratamiento con las dosis más bajas. Debe evitarse su uso en niños con enfermedades virales agudas. Evítese tomar este producto simultáneamente con el consumo excesivo de alcohol. Manténgase fuera del alcance de los niños.

Propiedades farmacocinéticas: 

Absorción: tiene una absorción de 80-100 % para una dosis oral y ocurre en el tracto gastrointestinal. Su absorción puede favorecerse en el pH ácido del estómago, aunque esto se asocia con un aumento en los eventos adversos gastrointestinales del ácido acetilsalicílico. Por esto la cubierta entérica, libera el principio activo en el duodeno para evitar y reducir una posible gastrolesividad de este AINE. En caso de requerir rápida absorción se aconseja triturar o masticar las tabletas antes de deglutirlas. Para las tabletas con cubierta entérica las concentraciones máximas en sangre pueden tardar de 4 a 8 horas.

Distribución: se cree que el ácido acetilsalicílico se distribuye ampliamente por varios tejidos y fluidos corporales. La unión a proteínas es mayor a concentraciones plasmáticas < 400 mcg/mL. Tiene un volumen de distribución de 0,2 L/kg. Se estima que su unión a proteínas plasmáticas es de alrededor del 33 %.

Metabolismo: después de su administración oral, el ácido acetilsalicílico se hidroliza a salicilato por esterasas presentes en el intestino. Es un sustrato menor de CYP2C9. La porción restante se hidroliza posterior a su absorción por las esterasas presentes en el hepatocito y en menor cantidad en el eritrocito y células sinoviales. Se metaboliza en el hígado por el sistema microsomal a metabolitos como el salicilurato, derivados glucuronil y ácido gentisúrico (activo).

Excreción: la vida media de eliminación depende de la concentración plasmática y es de 2 a 3 horas en dosis bajas y 15 a 30 horas en altas dosis. La excreción es principalmente renal (80 %). Sólo el 1% de una dosis oral se excreta por la orina sin hidrolizarse.

Propiedades farmacodinámicas: El ácido acetilsalicílico es un antiinflamatorio no esteroideo típico y pertenece a la familia de los salicilatos los cuales se caracterizan por tener el ácido salicílico como agente activo. Para el caso del ácido acetilsalicílico un grupo hidroxilo se ha transformado en un grupo acetilo por esterificación. En todo caso sus propiedades químicas son similares a los salicilatos, aunque tiene efectos independientes por la presencia de un grupo acetilo asociado. El mecanismo de acción de ASA fue descubierto en 1971 por Vane y colaboradores quienes demostraron como con su uso se suprimía la producción de varios eicosanoides derivados del ácido araquidónico. La enzima inhibida se identificó posteriormente como ciclooxigenasa, productora de mediadores lipídicos o prostanoides conocidos como prostaglandinas, prostaciclinas y tromboxanos desde el ácido araquidónico liberado de las membranas plasmáticas por la fosfolipasa A2. Estudios posteriores demostraron que la acetilación de la ciclooxigenasa plaquetaria inhibe la formación de tromboxano A2 y explica sus efectos antitrombóticos. Este efecto antiplaquetario es específico del ácido acetilsalicílico y no se ha descrito en otros salicilatos. La inhibición inespecífica e irreversible de las ciclooxigenasas 1 y 2 también se relaciona con la frecuencia de eventos adversos digestivos ya que se ha descrito que la producción de moco por las células gástricas se estimula con la presencia de prostaglandinas. A dosis altas de 500 mg a 1 g, el ácido acetilsalicílico tiene acciones antiinflamatorias y antipiréticas las cuales son de uso en el alivio de muchas patologías dolorosas con un componente inflamatorio.

Poblaciones especiales:

Uso pediátrico: contraindicado su uso en niños. Su uso en niños como antipirético se relacionó con la aparición de síndrome de Reye especialmente al usarse durante infecciones por el virus de varicela zoster y la influenza. Desde que se encontró esta relación, el decline con el uso de ácido acetilsalicílico en niños se ha visto relacionado con una reducción en la incidencia del síndrome de Reye en todo el mundo. Su uso debe evitarse incluso en adolescentes menores de 18 años. También debe evitarse su uso los siguientes días a la vacunación contra la varicela. En el tratamiento de la enfermedad de Kawasaki, debe consultarse primero a un especialistas en pediatría antes de iniciar su tratamiento en niños.

Adultos mayores: los pacientes adultos mayores son propensos a presentar los eventos adversos relacionados con el uso de ácido acetilsalicílico y AINEs en general, al compararse con pacientes más jóvenes. El riesgo de sangrado en la vía digestiva es mayor en esta población de personas adultas mayores y debe vigilarse especialmente en aquellas personas con antecedentes previos de úlceras o sangrados digestivos. El riesgo de interacciones con otros fármacos debe también ser evaluado por la probabilidad de uso concomitante en pacientes adultos mayores y la unión de los salicilatos a las proteínas plasmáticas que pueden desplazar a otros fármacos de sus sitios de unión.

Pacientes con enfermedad renal: a las dosis usuales, es raro que se produzca lesión renal aguda con el uso de ácido acetilsalicílico. Si en cambio, se ha reportado necrosis tubular aguda y falla renal aguda en sobredosis. En pacientes con función renal disminuida o con lupus eritematosos sistémico, el uso de ácido acetilsalicílico puede causar una reducción reversible del flujo sanguíneo renal y de la tasa de filtración glomerular. Estos efectos también pueden ocurrir en pacientes con tendencia a retención de sodio y agua como en la insuficiencia cardiaca o cirrosis crónica. Los efectos renales en general son rápidamente reversibles con la suspensión de su uso. Su uso crónico solo o en combinación con otros AINEs ha sido asociado con nefropatía (con necrosis papilar y nefritis intersticial subsecuente). Sin embargo, la evidencia sobre el uso del ácido acetilsalicílico aún es controversial. Algunos estudios de seguimiento no han encontrado una relación causal con el uso de ácido acetilsalicílico y daño renal en las terapias crónicas, aunque algunos médicos reportan aumento de incidencia de necrosis papilar en las autopsias de pacientes con artritis reumatoides tratados crónicamente con ácido acetilsalicílico. No se conoce el mecanismo de lesión, aunque puede incluir la isquemia medular secundaria al bloqueo en la producción de prostaglandinas y también a un probable efecto directo sobre las células tubulares.

Pacientes con enfermedad hepática: se aconseja evitar su uso en pacientes con falla hepática severa.

ASA 100 mg MK® Tabletas: Dado el efecto antiagregante plaquetario del Ácido Acetilsalicílico (ASA), que aparece a dosis muy bajas y persiste durante varios días, el paciente debe ser advertido del riesgo de hemorragia que podría ocurrir incluso en el caso de una cirugía menor (p. ej. extracción dental). Debe evaluarse la interrupción del tratamiento antes de la cirugía en cada caso individual. Se ha observado síndrome de Reye, una enfermedad muy poco frecuente, pero mortal, en niños y adolescentes con signos de infecciones virales (especialmente la varicela y los episodios de tipo gripal) y que están recibiendo ácido acetilsalicílico. En consecuencia, el ácido acetilsalicílico se debe administrar en estos niños y adolescentes solo después de obtener asesoramiento médico, cuando otras acciones han fracasado. En caso de vómitos persistentes, la insuficiencia del conocimiento o comportamiento anómalo, el tratamiento con ácido acetilsalicílico se debe interrumpir. El alcohol puede incrementar el riesgo de daño gastrointestinal cuando se toma junto con ácido acetilsalicílico. Por lo tanto, en pacientes que toman ácido acetilsalicílico, el alcohol debe utilizarse con precaución. La utilización de ácido acetilsalicílico en pacientes que consumen habitualmente alcohol (tres o más bebidas alcohólicas al día) puede provocar hemorragia gástrica. El alcohol incrementa los efectos adversos gastrointestinales del ácido acetilsalicílico, y es un factor desencadenante en la irritación crónica producida por ácido acetilsalicílico. El tratamiento con antiinflamatorios no esteroideos se asocia con la aparición de hemorragia, ulceración y perforación del tramo digestivo alto. Estos episodios pueden aparecer en cualquier momento a lo largo del tratamiento, sin síntomas previos y en pacientes sin antecedentes de trastornos gástricos. El riesgo aumenta con la dosis, en pacientes adultos mayores y en pacientes con antecedentes de úlcera gástrica, especialmente si se complicó con hemorragia o perforación. Se debe de advertir de estos riesgos a los pacientes, instruyéndoles de que acudan a su médico en caso de aparición de melenas, hematemesis, astenia acusada o cualquier otro signo o síntoma sugerente de hemorragia gástrica. Si aparece cualquiera de estos episodios, el tratamiento debe de interrumpirse inmediatamente. Siempre que sea posible deberá evitarse el tratamiento concomitante con medicamentos que puedan aumentar el riesgo de hemorragias, especialmente digestivas altas, tales como corticoides, antiinflamatorios no esteroideos, antidepresivos del tipo inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, antiagregantes plaquetarios, anticoagulantes. En el caso de que se juzgue necesario el tratamiento concomitante, este deberá realizarse con precaución, advirtiendo al paciente de posibles signos y síntomas (melenas, hematemesis, hipotensión, sudoración fría, dolor abdominal, mareos) así como la necesidad de interrumpir el tratamiento y acudir inmediatamente al médico. Este medicamento contiene ácido acetilsalicílico. Otros medicamentos también lo contienen. No los combine, para no superar la dosis diaria recomendada. En caso de combinación con otros medicamentos, para evitar un riesgo de sobredosis, verifique la ausencia de ácido acetilsalicílico en la composición de otros medicamentos. Además, este medicamento deberá administrarse bajo estrecha supervisión médica en caso de: hipersensibilidad a otros antiinflamatorios/antirreumáticos deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa debido al riesgo de hemólisis. Antecedentes de úlcera gastroduodenal, hemorragia gastrointestinal o gastritis. Pacientes con asma: La ocurrencia de ataques de asma en estos individuos puede estar relacionada con una alergia a los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos o ácido acetilsalicílico. En este caso, este medicamento está contraindicado. Metrorragia o menorragia (riesgo de aumento de la cantidad y duración de menstruación). Insuficiencia renal (en insuficiencia renal grave está contraindicado. Pacientes con insuficiencia hepática leve y moderada (la insuficiencia hepática grave es contraindicación. Urticaria. Rinitis. Hipertensión arterial. El uso regular de analgésicos, especialmente cuando se combinan entre ellos, puede ocasionar daño renal persistente con riesgo de insuficiencia renal. Se recomienda precaución en adultos mayores, sobretodo con insuficiencia renal, o que presenten niveles plasmáticos de albúmina reducidos, debido al riesgo de una toxicidad elevada. Debe evitarse el tratamiento concomitante con levotiroxina y salicilatos. No debe de administrarse ácido acetilsalicílico sistemáticamente como preventivo de las posibles molestias originadas por vacunaciones. La administración de ácido acetilsalicílico está desaconsejada en caso de gota. Para el ácido acetilsalicílico ≥ 500 mg/día: hay alguna evidencia de que medicamentos que inhiben la síntesis de ciclo-oxigenasa/prostaglandina puedan causar alteración de la fertilidad por un efecto en la ovulación. Esto es reversible con la retirada del tratamiento. En pacientes que toman AINEs, incluidos el ácido acetilsalicílico y el acetilsalicilato de lisina, y nicorandil de forma concomitante, existe un mayor riesgo de complicaciones graves tales como ulceración gastrointestinal, perforación y hemorragia. El uso de este producto no se recomienda cuando está en período de lactancia. El ácido acetilsalicílico modifica el ácido úrico sérico (en las dosis de los analgésicos, el ácido acetilsalicílico aumenta el ácido úrico sérico por la inhibición de la excreción de ácido úrico: en las dosis usadas en reumatología, el ácido acetilsalicílico tiene un estudio uricosúrico).

Efectos sobre la capacidad de conducir y manejar maquinaria: No se han descrito.

Oral.