Aciclovir MK®

ACICLOVIR MK® es un análogo sintético de la guanina, con una efectiva acción antiviral y baja citotoxicidad, debido a su selectividad por las células infectadas con el virus.

Cada Tableta de ACICLOVIR MK® contiene Aciclovir 200 mg; excipientes c.s.
Cada Tableta de ACICLOVIR MK® contiene Aciclovir 800 mg; excipientes c.s.

Aciclovir MK 200 mg, Caja x 25, Tabletas

Aciclovir MK 800 mg, Caja x 10, Tabletas

El Aciclovir actúa como un antagonista competitivo de la polimerasa viral, que impide la síntesis de la nueva cadena de ADN durante la replicación viral. Es un fármaco muy seguro con baja citotoxicidad, debido a que para ser activo debe ser convertido previamente por la timidín cinasa viral a la forma monofosfato; este hecho y la selectividad por las enzimas virales, lo hace seguro y específico para las células infectadas.

Tabletas: Tratamiento de infecciones causadas por virus del herpes simplex mucocutáneo, comprendiendo el herpes genital inicial y recurrente.

Absorción: Al ser administrado por vía oral, la biodisponibilidad del Aciclovir varía entre el 10% al 30%, y decrece con el aumento de la dosis, este fenómeno se debe a su pobre solubilidad.

Distribución: El Aciclovir es ampliamente distribuido por el organismo, atraviesa la placenta y el líquido cefalorraquídeo, en el cual alcanza entre un tercio y un medio de la concentración plasmática. En la leche materna puede alcanzar concentraciones tres veces más altas que las del plasma. La unión a proteínas se encuentra entre un 9% y un 33%.

Metabolismo: El Aciclovir es metabolizado en el hígado, resultando 9-carboximetilguanina.

Eliminación: El Aciclovir es excretado principalmente por la orina, mediante filtración glomerular y secreción tubular. La mayor parte como Aciclovir no modificado; de un 8% a un 14% corresponden a 9-carboximetoxi-metil-guanina y un 0,2% a 8-hidroxi- 9-2hidroxietil-guanina. Las dosis de Aciclovir deben ajustarse en pacientes con insuficiencia renal.

Tabletas 200 mg: 1 tableta 5 veces al día a intervalos de 4 horas, suspender por la noche. El tratamiento debe continuarse por 5 a 10 días, a criterio médico. Administrar la primera dosis lo más pronto posible. En los episodios recurrentes, el tratamiento se inicia durante el periodo prodrómico o cuando las lesiones aparecen. Con creatinina menor de 10 mL/min se recomienda una dosis de 200 mg cada 12 horas.
Tabletas 800 mg: 1 tableta de 800 mg cada 4 o 6 horas (en lo posible 5 al día), en el tratamiento de la infección por el virus del herpes zoster, el tratamiento debe continuarse por 7 a 10 días, o a criterio médico. Administrar la primera dosis lo más pronto posible.

Para la presentación sistémica oral se ha reportado:
• Con una frecuencia entre el 1 y el 10%: Cefalea, “embotamiento”, falla renal aguda, náuseas, vómito y anorexia.
• Con una frecuencia menor al 1%: Alopecia, alucinaciones, anafilaxia, anemia, angioedema, ataxia, convulsiones, depresión, encefalopatía, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica, falla renal, fotosensibilidad, hepatitis, hiperbilirrubinemia, ictericia, leucopenia, parestesias, prurito, psicosis, púrpura trombocitopénica, somnolencia, síndrome hemolítico urémico, trombocitopenia, urticaria, vasculitis leucocitoclástica.

Al ser administrado simultáneamente con zidovudina o probenecid, se ha encontrado un aumento de los efectos sobre el sistema nervioso central. Este último fármaco aumenta la vida media y el área bajo la curva de la concentración plasmática del Aciclovir. Existe evidencia que el Aciclovir interfiere con el metabolismo de las xantinas, por tanto al ser administrado simultáneamente con teofilina puede aumentar la acumulación tisular de esta.

Categoría B: No existen evidencias de riesgo en la especie humana. Los estudios en animales no han demostrado un efecto adverso sobre el feto, pero no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados hechos en mujeres embarazadas. Los estudios de reproducción en animales han demostrado efectos adversos diferentes a una disminución en la fertilidad.

Almacenar en refrigeración entre 2 y 8ºC, no congelar. Manténgase fuera del alcance de los niños. Venta bajo fórmula médica.

Se han reportado sobredosis que involucran la ingesta de hasta 100 cápsulas (20 g). Los eventos adversos que han sido reportados en asociación con la sobredosis incluyen agitación, coma, convulsiones y letargo. Se puede presentar precipitación del Aciclovir en los túbulos renales cuando se excede la solubilidad (2,5 mg/mL) en el líquido intratubular. Se ha reportado sobredosis después de inyecciones en bolo o con dosis altas en pacientes en quienes el balance de líquidos y electrolitos no había sido monitorizado adecuadamente. Esto ha resultado en la elevación del BUN y la creatinina sérica, desencadenando una falla renal subsecuente. En caso de falla renal aguda y anuria, el paciente se puede beneficiar de la hemodiálisis hasta que se restablezca la función renal.

Hipersensibilidad al aciclovir. Adminístrese con precaución en pacientes con insuficiencia renal y hepatica.

El Aciclovir debe ser utilizado con precaución en pacientes con alteraciones de la función renal, especialmente los adultos mayores que deben ser monitoreados estrechamente en busca de eventos adversos neurológicos.